Studie über die chemischen Bestandteile von Phthaliden in den Stängeln und Blättern von Chuanxiong
Ligusticum chuanxiong Hort. ist ein getrocknetes Rhizom der Doldenblütlerpflanze Ligusticum chuanxiong Hort. Es ist ein berühmtes authentisches Heilkraut aus Sichuan, das die Blutzirkulation fördert, Blutstauungen beseitigt, die Qi-Zirkulation fördert, Depressionen lindert, Winde vertreibt und Schmerzen lindert. Klinisch wird es zur Behandlung von Kopfschmerzen, Leberdepressionen und Qi-Stagnation sowie verschiedenen Stauungssyndromen eingesetzt. Die traditionellen medizinischen Teile sind jedoch getrocknete Rhizome, und die oberirdischen Teile (Stängel und Blätter), die 75% des Frischgewichts der ganzen Pflanze ausmachen, werden oft weggeworfen, was nicht nur Ressourcenverschwendung und Umweltverschmutzung verursacht, sondern auch die nachhaltige Nutzung der Ressourcen der traditionellen chinesischen Medizin behindert. Die Stängel und Blätter von Ligusticum chuanxiong wurden im Altertum als "Suiwu" bezeichnet. Im "Shennong's Classic of Materia Medica" heißt es, dass "es vor allem bei Husten, zur Beruhigung der Nerven, zur Abwehr des Bösen, zur Beseitigung von giftigen Insekten, zur Heilung von Geistern, zur Beseitigung von drei Schädlingen und zur Überwindung des Geistes verwendet wird". In den Hauptanbaugebieten von Ligusticum chuanxiong, dem Bewässerungsprojekt Dujiangyan und Pengzhou in Sichuan, haben die Menschen die Gewohnheit, die zarten Blätter von Ligusticum chuanxiong zu essen, um Herz- und Gefäßkrankheiten vorzubeugen. Die Benzophenon-Verbindungen, die Hauptwirkstoffe von Chuanxiong, haben bedeutende regulierende Wirkungen auf das Herz-Kreislauf-System, das zerebrovaskuläre System und das Nervensystem. In einigen Studien wird spekuliert, dass sie die wichtigste materielle Grundlage für die Behandlung des Blutstauungssyndroms oder kardiovaskulärer und zerebrovaskulärer Erkrankungen durch Chuanxiong sind. Die Vasodilatation ist derzeit die wichtigste Behandlungsmethode für Herz-Kreislauf-Erkrankungen wie koronare Herzkrankheit, Angina pectoris und Herzinfarkt. Frühere Studien haben gezeigt, dass Ligustilid und Ligustilid A eine gefäßerweiternde Wirkung haben. Daher ist die Untersuchung der gefäßerweiternden Wirkung von Benzophenon-Komponenten von großer Bedeutung für die Klärung der Wirksamkeit und Anwendung von Ligusticum chuanxiong und seiner oberirdischen Teile.
Das Forschungsteam entdeckte zunächst Benzophenonverbindungen, die die Blutgefäße aus den Stängeln und Blättern von Ligusticum chuanxiong erweitern können, in einem frühen Stadium. Auf der Grundlage früherer Forschungen werden in diesem Artikel die Benzophenonverbindungen weiter erforscht, ihre gefäßerweiternden Wirkungen und vorläufigen Mechanismen untersucht und die Struktur-Aktivitäts-Beziehung erforscht. Dieser Artikel bereichert die Bibliothek der Benzophenon-Komponenten des Chuanxiong-Stammes und -Blattes und erforscht vorläufig die Struktur-Aktivitäts-Beziehung der Benzophenon-Komponenten bei der Vasodilatation, was eine Referenz für die Entwicklung und Nutzung von Chuanxiong und seinen oberirdischen Teilen darstellt.
Unvollständigen Statistiken zufolge liegt die Zahl der Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen in China bei 290 Millionen und damit an erster Stelle in der Welt. Derzeit werden Herz-Kreislauf-Erkrankungen hauptsächlich medikamentös behandelt, z. B. mit Vasodilatatoren. Durch die Förderung der Gefäßerweiterung und die Verbesserung der hämodynamischen Effekte können sie nicht nur zur Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt werden, sondern sind auch ein wichtiges Mittel zur Behandlung von Herz-Kreislauf- und zerebrovaskulären Erkrankungen. Die Blut-Hirn-Schranke ist der wichtigste Faktor bei der Behandlung von zerebrovaskulären Erkrankungen. Studien haben gezeigt, dass Benzophenon-Arzneimittel die Blut-Hirn-Schranke durchdringen können, was die pharmakologische Grundlage für den "aufsteigenden Kopf" von Chuanxiong zur Behandlung von Kopfschmerzen sein könnte. Frühere Studien haben gezeigt, dass Ligustilid A und Ligustilid die durch KC1 induzierte Vasokonstriktion (pd24.42, 4.43) ohne endotheliale Abhängigkeit aufheben können. Gaobenlacton als Hauptbestandteil des Phthaleins ist aufgrund seiner Instabilität in seiner weiteren Anwendung eingeschränkt. Daher sollte auch seinen Derivaten mehr Aufmerksamkeit geschenkt werden.
In diesem Versuch wurden 15 Phthaleinverbindungen aus den Petroletherteilen der Stängel und Blätter von Chuanxiong isoliert, darunter 9 Monophthalide und 6 Phthaleindimere. Darunter Angelica sinensis Lacton A (1), neues dimeres Ligustilid (15), Teeligustilid D (2), Z-6-Hydroxy-7-Methoxy-Glycosid (8), (3S, 3aR) -3-Hydroxyethyl-3a, 4,5,6-Tetrahydrophthalsäure (12), (3S, 3ar, 10R) - (-) -10-Hydroxyphthalsäure (13) wurden erstmals aus Chuanxiong isoliert; Und zum ersten Mal wurde an den Verbindungen 1 und 2 Einkristalldiffraktion durchgeführt, um ihre Strukturen weiter zu bestimmen. In diesem Artikel werden die Auswirkungen der Hydroxylsubstitution und der optischen Isomerie auf die Vasodilatation von Phthalsäureanhydrid kurz analysiert, wodurch eine Referenz für die weitere Bereicherung der Strukturtypen von Phthalsäureanhydrid und die eingehende Untersuchung der Struktur-Aktivitäts-Beziehung geschaffen wird. Außerdem liefert sie Hinweise für die Suche nach neuen gefäßerweiternden Leitverbindungen. Frühere mechanistische Studien haben ergeben, dass die Aktivität von Ligustilid mit der Hemmung von spannungsabhängigen Kalziumkanälen (VDCC) und rezeptorgesteuerten Kalziumkanälen (ROCC) zusammenhängt, die den Ca2+-Zufluss und die Ca2+-Freisetzung vermitteln, und es wird spekuliert, dass es mit dem L-Typ spannungsgesteuerten Kalziumkanal Cav1.2 in Verbindung stehen könnte. In diesem Artikel wurde mit Hilfe von konfokalen Laserexperimenten vorläufig nachgewiesen, dass die gefäßerweiternde Wirkung von Benzophenon-Komponenten durch die Beeinflussung der Öffnung von Ionenkanälen und die Hemmung des Kalziumioneneinstroms verursacht werden kann, aber der spezifische Mechanismus muss noch weiter untersucht werden. Durch die Untersuchung der chemischen Zusammensetzung der oberirdischen biologischen Ressourcen von Chuanxiong wurde die Bibliothek der chemischen Zusammensetzung von Chuanxiong-Stängeln und -Blättern weiter bereichert, wodurch die Grundlage für die Entdeckung gefäßerweiternder Verbindungen geschaffen wurde und eine wissenschaftliche Grundlage für die Prävention von Herz-Kreislauf- und zerebrovaskulären Erkrankungen beim volkstümlichen Verzehr von zarten Chuanxiong-Blättern geschaffen wurde.