Welche Weichmacherwirkung hat Magnesiumstearat bei der Direktverdichtung?

Magnesiumstearat ist eines der am häufigsten verwendeten Gleitmittel in der Pharma- und Lebensmittelindustrie. Bei der Erforschung und Herstellung von Tabletten hat sich jedoch herausgestellt, dass der Zusatz von Magnesiumstearat eine gewisse weichmachende Wirkung auf Tabletten hat, die sich vor allem in der Verringerung der Tablettenhärte und der Verbesserung der Sprödigkeit von Tabletten äußert, was vor allem darauf zurückzuführen ist, dass Magnesiumstearat die Bindungskraft zwischen den Partikeln der Hilfsstoffe verändern kann, was wiederum die Beschaffenheit der Hilfsstoffe für die Kompressionstablettierung verändert.
Das Ausmaß der weichmachenden Wirkung von Magnesiumstearat auf das Material wird durch eine Vielzahl von Faktoren beeinflusst, darunter die Merkmale des direkt gepressten Hilfsstoffs, die physikalischen und chemischen Eigenschaften von Magnesiumstearat selbst, die Konzentration von Magnesiumstearat und die Dauer der Mischung des Hilfsstoffs mit Magnesiumstearat.
Physikalische und chemische Eigenschaften von Magnesiumstearat
Magnesiumstearat ist ein weißes, flauschiges, nicht körniges, feines Pulver mit einem leicht eigenartigen Geruch. Es ist hydrophob und hat eine extrem starke Adsorption.
Unterschiedliche Synthese-und Produktionsprozesse führen zu unterschiedlichen Eigenschaften von Magnesiumstearat, insbesondere in der Partikelgröße und Morphologie und andere Unterschiede, und diese Unterschiede führen auch zu unterschiedlichen Schmierwirkung von Magnesiumstearat. Darüber hinaus durch den Vergleich festgestellt, dass die Partikelgröße kleiner, größere spezifische Oberfläche von Magnesiumstearat Schmierwirkung ist besser, mit anderen Worten, kann eine solche Magnesiumstearat ist anfälliger für über-Schmierung Phänomen, dh, Erweichung Wirkung.
Auswirkungen von direkt gepressten Hilfsstoffen auf die Empfindlichkeit von Magnesiumstearat
Die Stärke der Empfindlichkeit von Direktpresshilfsmitteln gegenüber Magnesiumstearat wird durch das Schmiermittel-Empfindlichkeits-Verhältnis (LSR) ausgedrückt, LSR=1-N/N0, wobei N0 die Härte von Direktpresshilfsmitteln angibt, die in Tabletten ohne Magnesiumstearat gepresst werden, und N die Härte von Magnesiumstearat-haltiger Härte angibt.Der Wert von LSR ist hoch, was darauf hinweist, dass die Direktpresshilfsmittel eine starke Empfindlichkeit gegenüber Magnesiumstearat haben, stark von Magnesiumstearat beeinflusst werden und der Erweichungseffekt offensichtlich ist. Der Einfluss des Erweichungseffekts ist offensichtlich.
Je nach der Verformung der direkt pressenden Hilfsstoffe nach dem Pressen können die direkt pressenden Hilfsstoffe in 3 Kategorien unterteilt werden: elastische Hilfsstoffe, plastische Hilfsstoffe und spröde Hilfsstoffe. Elastische Hilfsstoffe bezieht sich auf die Materialteilchen Verformung tritt nach der Kompression, wenn die Kraft zurückgezogen wird und wieder in den ursprünglichen Zustand einer Klasse von Hilfsstoffen, wie Stärke Klasse der direkten Druck Hilfsstoffe (beide viskosen); Kunststoff-Hilfsstoffe bezieht sich auf die Materialteilchen Verformung tritt nach der Kompression, aber nicht nach dem Rückzug der Kraft Elastizität der Wiederherstellung von solchen Materialien wie mikrokristalline Cellulose, etc.Spröde Hilfsstoffe bezieht sich auf das Material Teilchen nach der Kompression, die Ruptur auftritt, in eine kleinere Partikelgröße, wie Laktose und Calciumphosphat. Jede Kategorie von Hilfsstoffen wird durch Magnesiumstearat beim Tablettieren in unterschiedlichem Maße beeinflusst, wobei Magnesiumstearat eine erhebliche Wirkung auf elastische und plastische Hilfsstoffe hat, die sich beim Tablettieren verformen können.
Im Allgemeinen wurden die drei Arten von Hilfsstoffen durch Magnesiumstearat in der folgenden Reihenfolge beeinflusst: elastische Hilfsstoffe > plastische Hilfsstoffe > spröde Hilfsstoffe.
Die Partikelgröße beeinflusst die Empfindlichkeit von Hilfsstoffen gegenüber Magnesiumstearat
Die Partikelgröße ist die grundlegendste Eigenschaft von Pulvern und kann andere Eigenschaften von Pulvern bestimmen. Für Direktdruck-Hilfsstoffe ist eine gute Fließfähigkeit erforderlich, und im Allgemeinen stehen die Partikelgröße und die Fließfähigkeit des Pulvers in einem positiven Verhältnis zueinander; je größer die Partikelgröße, desto besser die Fließfähigkeit.
Die verschiedenen Teilchengrößen der mikrokristallinen Cellulose wurden im Hinblick auf ihren Einfluss auf Magnesiumstearat untersucht, wobei größere Teilchengrößen eine stärkere Empfindlichkeit gegenüber Magnesiumstearat aufwiesen. Die Versuchsergebnisse zeigten, dass die Zerfallsgeschwindigkeit mit zunehmender Teilchengröße rasch anstieg und die Härte der Tabletten mit zunehmender Mischzeit abnahm. Die Mischzeit von Hilfsstoffen mit Magnesiumstearat beeinflusst den Grad der Erweichung
Bei der Herstellung von Tabletten ist die Mischzeit der Materialien ein wichtiger Parameter. Bei einer zu kurzen Zeit werden die Materialien möglicherweise nicht gleichmäßig gemischt, und bei Materialien, die Magnesiumstearat als Gleitmittel enthalten, kann die Verlängerung der Zeit eine Reihe von Nebenwirkungen mit sich bringen.
Die direkten Druckhilfsstoffe Zellulose, Stärke und Laktose werden durch die Länge der Mischzeit beeinflusst. Die Härte der Tabletten nimmt mit längerer Mischzeit ab, und auch die zusammengesetzten Hilfsstoffe reagieren empfindlich auf die Schmierung. Die Konzentration von Magnesiumstearat wirkt sich auf die Erweichung aus
Die Menge an Magnesiumstearat, die in pharmazeutischen Prozessen verwendet wird, ist nicht streng begrenzt, und das Pharmaceutical Excipients Handbook empfiehlt eine Konzentration von 0,25% bis 5,0% (W/W). Aufgrund seiner Hydrophobie, die den Zerfall und die Auflösungsgeschwindigkeit von festen Arzneimitteln verzögert, muss es in der geringstmöglichen Menge verwendet werden. Darüber hinaus können hohe Konzentrationen von Magnesiumstearat die Härte von Tabletten stark verringern.
Gründe für die weichmachende Wirkung von Magnesiumstearat
Durch die starke Adsorptionswirkung von Magnesiumstearat bildet sich auf der Oberfläche des Materials eine Schmierfilmschicht, die im zentralen Teil der Tablette nicht gleichmäßig verteilt ist, und die Dicke des Films ist geringer als am Rand der Tablette, und die Dicke des Films im zentralen Bereich der Tablette beträgt nur 2,5 um, wenn die Konzentration von Magnesiumstearat 1,27% beträgt.
Dieser Film blockiert somit den Kontakt und die Kraft zwischen den Teilchen. Der Schmierfilm hat offensichtliche Auswirkungen auf die Veränderung der Fließfähigkeit des Pulvers, aus dem Prinzip der Wirkung der Fließhilfe Magnesiumstearat dotiert in das Pulver, die feinen Teilchen von Magnesiumstearat sind auf der Oberfläche der Pulverteilchen adsorbiert, die die Vertiefungen der Partikeloberfläche füllen kann, füllen Sie die Ebene, und reduzieren Sie die Rauheit der Oberfläche der Teilchen, um die Verringerung der Reibung zwischen den Teilchen zu erreichen, und die Fließfähigkeit des Pulvers zu verbessern.