Fortschritte in der Forschung zur pharmakologischen Aktivität und Pharmakokinetik von Capsaicin
Capsicum annuum L. ist eine mehrjährige krautige Pflanze aus der Familie der Magnoliengewächse (Magnoliaceae), die zur Gattung Capsicum gehört. Sie wird weltweit als Heil- und Speisepflanze verwendet. Der medizinische Teil sind die Früchte, die wärmend auf die Mitte wirken, Kälte vertreiben, das Qi reduzieren und die Verdauung fördern. Chilischoten enthalten verschiedene Wirkstoffe wie Capsaicin, Chili-Ester und Carotinoide. Zur Familie der Capsaicine gehören vor allem Capsaicin, Dihydrocapsaicin, hohes Capsaicin, hohes Dihydrocapsaicin, niedriges Dihydrocapsaicin, Capsaicinester, Dihydrocapsaicinester, niedrige Dihydrocapsaicinester, Capsaicin-β-D-Glucopyranoseglykoside, Dihydrocapsaicin-β-D-Glucopyranoseglykoside usw. (siehe Abbildung 1). Capsaicin ist ein reichhaltiger und scharfer Inhaltsstoff von Chilis, der eine Vielzahl pharmakologischer Wirkungen hat, wie z. B. Analgesie, Antioxidation, Schutz des Herzmuskels, Antitumor, Thermogenese, Gewichtsabnahme usw. Einige der pharmakologischen Wirkungen hängen von dem Transient-Receptor-Potential-Vanilloid 1 (TRPV1) ab. Im Juli 2020 wurde beispielsweise das Pflaster Quenza (Capsaicin) 8% von Avericas Pharma von der US-amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) für die Behandlung von neurologischen Schmerzen im Zusammenhang mit der peripheren Fußneuropathie (DPN) bei Erwachsenen zugelassen. Die Dauer der Linderung beträgt bis zu drei Monate, was ein Meilenstein nach der Behandlung von neuropathischen Schmerzen im Zusammenhang mit Neuralgien im Jahr 2009 ist.
Darüber hinaus haben Capsaicin-Ester aus der Capsaicin-Familie ähnliche pharmakologische Wirkungen, weisen aber keine scharfen Reizstoffe auf. Dies deutet darauf hin, dass die Unzulänglichkeiten von Capsaicin selbst durch die Suche nach oder die Synthese von Capsaicin-Analoga überwunden werden können, was für die Entwicklung einer neuen Generation von Capsaicin-Medikamenten von Vorteil ist. Dieser Artikel gibt einen Überblick über die Struktur, die pharmakologische Aktivität und die metabolischen kinetischen Eigenschaften von Capsaicin.

Chili ist eine Heil- und Speisepflanze, die reich an einer großen Anzahl von Bestandteilen der Capsaicin-Familie ist und seit langem weltweit konsumiert wird. Die Bestandteile der Capsaicin-Familie haben das Interesse und die breite Aufmerksamkeit von Chemikern, Pharmakologen und Biologen auf sich gezogen. Capsaicin wird häufig als lokales Schmerzmittel verwendet, und die Forschung hat gezeigt, dass es eine breite Palette von pharmakologischen Wirkungen in den Bereichen Antioxidantien, Tumorbekämpfung, Magen-Darm-Erkrankungen und Fettleibigkeitshemmung hat. Die pharmakologische Aktivität von Capsaicin steht in engem Zusammenhang mit seinen pharmakokinetischen Eigenschaften wie Dosierung, Verabreichungsweg und Halbwertszeit in verschiedenen Geweben. Seine doppelte Wirkung auf Tumore und Magen-Darm-Geschwüre steht in engem Zusammenhang mit der Dosierung der Verabreichung. Niedrige Capsaicin-Dosen haben eine gute therapeutische Wirkung bei der Prävention und Behandlung von Magengeschwüren. Die längere metabolische Halbwertszeit von Capsaicin in der Lunge und auf der Haut bedeutet, dass seine Wirkung in der Lunge oder auf der Haut besser ist. Die größten Probleme bei der systemischen Verabreichung sind jedoch die metabolische Instabilität und die kurze Halbwertszeit von Capsaicin, und es gibt derzeit keine oralen oder systemisch injizierbaren Capsaicin-Medikamente auf dem Markt. Die Analyse der physikalisch-chemischen Eigenschaften, der biologischen Aktivität und der Stoffwechselkinetik von Capsaicin-ähnlichen Strukturen deutet darauf hin, dass die Entwicklungsrichtung der neuen Capsaicin-Generation darin besteht, strukturelle Veränderungen vorzunehmen oder nach anderen ähnlichen Komponenten der Capsaicin-Familie zu suchen, um Probleme wie die kurze Halbwertszeit von Capsaicin zu überwinden; Capsaicin-Analoga zu synthetisieren und ihre Aktivität und Pharmakokinetik zu untersuchen, ihre strukturelle Aktivität und Struktur-Eigenschafts-Beziehung zu analysieren und schließlich Capsaicin-Analoga mit minimalen Nebenwirkungen, starker Aktivität und langer Halbwertszeit zu erhalten. Daher kann die Entwicklung strukturell neuartiger Capsaicin-Analoga die Richtung der Forschung für die neue Generation von Capsaicin-Medikamenten sein.