Herstellung und Charakterisierung von Berberinhydrochlorid-Gelatine-Mikrosphären
Berberinhydrochlorid (BH), auch bekannt als Berberin, ist ein gelbes kristallines Pulver mit einem extrem bitteren Geschmack. Es hat krebshemmende, antibakterielle, blutzuckersenkende, cholesterinsenkende und gefäßerweiternde Wirkungen. Aufgrund seiner ausgeprägten antibakteriellen Wirkung wird es häufig zur Behandlung von Krankheiten wie bakterieller Dysenterie und Gastroenteritis eingesetzt, wobei es eindeutige therapeutische Effekte aufweist. Sein Geschmack ist jedoch extrem bitter und die Patienten nehmen es nur schlecht an. Die Herstellung von Mikrokügelchen kann den Geschmack des Arzneimittels verbessern, seine Bitterkeit überdecken und die Reizung der Magenschleimhaut durch Berberinhydrochlorid verringern. Gelatine-Mikrokügelchen werden aufgrund ihrer Vorteile der biologischen Abbaubarkeit und geringen Toxizität häufig bei der Erforschung neuer Arzneimittelformulierungen eingesetzt. Mikrokügelchenformulierungen haben auch eine verzögerte Freisetzung, verbesserte Stabilität, Geschmacksmaskierung und zielgerichtete Effekte. In diesem Experiment wurde die Emulgierungs-, chemische Vernetzungs- und Verfestigungsmethode verwendet, um hydrophile Gelatine-Mikrokugeln von Berberinhydrochlorid herzustellen, der Herstellungsprozess optimiert und eine Charakterisierungsanalyse durchgeführt, um die Freisetzungsleistung zu untersuchen, um eine theoretische Grundlage für die Erforschung verwandter Formulierungen zu schaffen.

 

 

In dieser Studie wurde die chemische Emulsionsvernetzung zur Herstellung von Berberinhydrochlorid-Mikrosphären mit einer Wirkstoffbeladung von 19,97% und einer Verkapselungseffizienz von 67,71% verwendet. Die In-vitro-Wirkstofffreisetzung zeigte eine langsame Wirkstofffreisetzung. DSC-, XRD- und Infrarotspektroskopie-Analysen zeigten, dass Berberinhydrochlorid in den Mikrokugeln in amorpher Form vorlag, aber die Oberfläche der Mikrokugeln enthielt eine kleine Menge Berberinhydrochlorid. Die rasterelektronenmikroskopische Beobachtung des Aussehens und der Morphologie der Mikrokugeln ergab, dass sie rund und glatt waren, eine einheitliche Größe aufwiesen, aber klebend waren, was mit Faktoren wie Trocknungsmethode, Trocknungstemperatur und Trocknungsgeschwindigkeit zusammenhängen könnte. Der nächste Schritt der Forschung wird darin bestehen, die Trocknungsbedingungen zu untersuchen, um das Aussehen und die Qualität der Gelatine-Mikrokugeln zu verbessern.

Die Auswahl geeigneter Emulgatoren und Vernetzungsmittel während des Herstellungsprozesses hat einen erheblichen Einfluss auf die Rundheit, Größe und andere Eigenschaften von Gelatine-Mikrokugeln. Im Vorversuch wurde festgestellt, dass Span-80 als Emulgator eine bessere Emulgierwirkung als Twen-80 und gemischte Emulgatoren hatte und Mikrokugeln mit besserer Rundheit erhalten werden konnten. Daher wurde Span-80 als Emulgator ausgewählt. Die üblicherweise verwendeten Vernetzungs- und Härtungsmittel für Gelatine-Mikrokugeln sind Formaldehyd und Glutaraldehyd. Vorläufige Experimente ergaben, dass Glutaraldehyd als Vernetzungs- und Härtungsmittel zu Mikrokugeln mit kleiner und runder Partikelgröße führte, während Formaldehyd eine erhebliche Adhäsion und eine schlechte Rundheit der hergestellten Mikrokugeln verursachte; und die Verwendung von Glutaraldehyd als Härtungsmittel erfordert keine Anpassung des pH-Werts. Es kann unter neutralen Bedingungen reagieren und ist einfach zu handhaben. Daher wurde Glutaraldehyd als Vernetzungshärter gewählt.

Die Herstellung von Berberinhydrochlorid-Gelatine-Mikrokugeln mittels chemischer Emulsionsvernetzung ist einfach und praktikabel und erfordert nur eine Art von Kapselmaterial. Die Gelatine ist biologisch abbaubar, wenig toxisch, kostengünstig und leicht zu beschaffen. Die resultierenden Berberinhydrochlorid-Gelatine-Mikrokugeln haben eine hohe Wirkstoffbeladung, eine hohe Verkapselungseffizienz, eine gute Stabilität und gute Anwendungsmöglichkeiten.