Studie über die hemmende Wirkung von Extrakten aus Eicheln mit unterschiedlicher Polarität auf α-Amylase und α-Glucosidase
Typ-2-Diabetes (T2DM) ist eine chronische Stoffwechselerkrankung, die durch postprandiale Hyperglykämie gekennzeichnet ist. Der Kohlenhydrat-, Protein- und Fettstoffwechsel ist gestört, was zu unkontrollierten Blutzuckerwerten führt. Klinische Studien haben ergeben, dass Alpha-Amylase- und Alpha-Glucosidase-Hemmer den postprandialen Glukosespitzenwert hemmen, die Kohlenhydratverdauung verzögern und die Absorption des Glukosespiegels verringern können. Alpha-Amylase-Hemmer können als Kohlenhydratblocker wirken, indem sie die Verdauungsgeschwindigkeit der gastrointestinalen Nahrung begrenzen und die Kohlenhydrataufnahme und -absorption verringern. Alpha-Glucosidase-Hemmer reduzieren hauptsächlich den Abbau von Polysacchariden und verzögern die Absorption von Kohlenhydraten im Darm, indem sie die Bindungsstellen zwischen Enzymen und Substraten reversibel besetzen und so letztlich hypoglykämische Effekte erzielen. Daher gelten Alpha-Amylase- und Alpha-Glucosidase-Inhibitoren als wirksame Mittel zur vorbeugenden Behandlung von Hyperglykämie. Die klinische Synthese von Alpha-Amylase- und Alpha-Glucosidase-Inhibitoren beschränkt sich derzeit jedoch auf Acarbose, Miglitol und Voglibose. Obwohl diese Inhibitoren die Glukoseabsorption verzögern können, sind sie in der Regel mit bestimmten Nebenwirkungen während der Vorbeugung und Behandlung verbunden, wie Blähungen, Durchfall, Bauchschmerzen usw. Die Suche nach Hemmstoffen mit höherer Wirksamkeit und weniger Nebenwirkungen ist zu einem aktuellen Forschungsschwerpunkt geworden. Natürliche Enzyminhibitoren aus Pflanzen haben aufgrund ihrer geringen Nebenwirkungen und ihrer hohen Aktivität große Aufmerksamkeit auf sich gezogen.
Die Eichel ist die Frucht von Quercus acutissima und Quercus acutissima, die in Liaoning, Hebei, Shaanxi und anderen Regionen Chinas weit verbreitet ist. Sie hat wegen ihres hohen Gehalts an Tanninen große Aufmerksamkeit auf sich gezogen. Mit der Vertiefung der Forschung wurde festgestellt, dass die Eichel eine Vielzahl bioaktiver Substanzen enthält, wie z. B. Proteine, Zellulose, Flavonoide, Polyphenole usw., die starke antioxidative, entzündungshemmende, bakteriostatische, antitumorale und Anti-Aging-Effekte haben und das Risiko von Herz-Kreislauf-Erkrankungen, Diabetes und mikrobiellen Infektionen verringern können. In diesem Artikel werden wilde Eicheln von Quercus acutissima als Materialien verwendet, um die hemmende Wirkung verschiedener polarer Extrakte auf die Aktivitäten von α-Amylase und α-Glucosidase zu untersuchen. Die aktiven Komponenten werden durch Folin-Phenol-Methode, HPLC-Methode und molekulare Docking-Technologie verfolgt, um die wichtigsten Wirkstoffe in den aktiven Komponenten der Eichel abzuleiten, um eine Grundlage für die Untersuchung der hypoglykämischen Funktion der Eichel zu schaffen.

 

Gegenwärtig konzentriert sich die Forschung über die pharmakologischen Aktivitäten von Pflanzenextrakten hauptsächlich auf antibakterielle, antioxidative und antitumorale Aspekte. Ayele et al. sammelten Wurzeln von Croton-Pflanzen von sechs verschiedenen Standorten und stellten fest, dass ihre Extrakte eine starke antioxidative Wirkung haben. Ihre hemmende Wirkung auf Staphylococcus aureus, Escherichia coli und Klebsiella pneumoniae ist gleichwertig mit positiven Antibiotika. Nakamura et al. identifizierten mittels HPLC Methylgallat, Pentagalloylglukose und Paeoniflorin in Pfingstrosenblättern und stellten fest, dass sie alle die Fähigkeit haben, die Proliferation, die Apoptose und den Zellzyklus von oralen Plattenepithelkarzinomzellen zu hemmen, was darauf hindeutet, dass der Extrakt aus Pfingstrosenblättern potenziell antitumorale Wirkungen hat. Darüber hinaus haben Pflanzenextrakte auch Funktionen wie die Senkung des Blutzuckers und der Blutfette. Eichen wurden zuerst in Europa erforscht, und der Extrakt aus französischen Eicheln wurde als spezielles Medikament patentiert, das auf dem Markt zirkuliert. Aber die Eichen in unserem Land werden kaum beachtet. Frühere Studien haben ergeben, dass Extrakte aus Eicheln in China antibakterielle, antioxidative und Anti-Tumor-Aktivitäten haben, aber es gibt nur begrenzte Forschung über ihre hypoglykämischen Wirkungen, und die Untersuchung der hypoglykämischen Mechanismen und Komponenten ist nicht ausreichend gründlich. In dieser Studie wurde festgestellt, dass Extrakte aus Eicheln mit unterschiedlichen Polaritäten eine hemmende Wirkung auf Alpha-Amylase und Alpha-Glucosidase haben, wobei die hemmende Wirkung der Ethylacetat-Phase viel höher ist als die der positiven Kontrollgruppe Acarbose. Die IC50-Werte für Alpha-Amylase und Alpha-Glucosidase betragen 1,590 ± 0,073mg/g bzw. 3,927 ± 0,019 (× 10-3mg/g). Darüber hinaus betrug der Gesamtphenolgehalt, der aus dem Rohextrakt, der Ethylacetatphase, der Petroletherphase und der Restwasserphase der Eicheln gewonnen wurde, 402,13 ± 11,79, 753,23 ± 32,18, 121,62 ± 3,20 bzw. 252,44 ± 4,00 mg/g, was darauf hinweist, dass die Enzymhemmungsrate der Ethylacetatphase der Eicheln proportional zum Polyphenolgehalt ist. Dies steht im Einklang mit den Forschungsergebnissen von Pan et al.

Ausgehend von der Bestätigung, dass der Polyphenolgehalt in der Ethylacetatphase von Eicheln am höchsten und ihre hemmende Wirkung auf α-Amylase und α-Glucosidase am besten ist, wurden in diesem Versuch weitere polyphenolische Monomere in der Ethylacetatphase von Eicheln nachgewiesen. Die HPLC-Analyse zeigte, dass der in der Ethylacetatphase gemessene Gehalt an sechs polyphenolischen Verbindungen höher war als der anderer polarer Komponenten, und der Gehalt an Gerbsäure in der Ethylacetatphase betrug 500,75 ± 6,93 mg/g, was 10-50 mal höher war als der anderer Komponenten, was darauf hindeutet, dass Ethylacetat eine gute Anreicherungswirkung auf Gerbsäure hat. Die wichtigste aktive Komponente in der Ethylacetatphase der Eicheln sind nach wie vor polyphenolische Substanzen, was darauf hindeutet, dass die Hemmung der Enzymaktivität mit der Gerbsäure zusammenhängt. Dies stimmt mit den Forschungsergebnissen von Ding et al. überein. Schließlich wurde in diesem Experiment zum ersten Mal ein virtuelles Molekular-Docking-Screening durchgeführt und festgestellt, dass nur Gerbsäure eine gute Bindungsaktivität mit Alpha-Amylase und Alpha-Glucosidase aufweist, was wiederum bestätigt, dass Gerbsäure eine starke hemmende Wirkung auf Alpha-Amylase und Alpha-Glucosidase hat.

Gerbsäure ist eine bioaktive polyphenolische Verbindung, die in verschiedenen Pflanzengruppen vorkommt. Strukturell ist Gerbsäure ein Lacton der Hexahydroxybenzoesäure und wird als Derivat der dimeren Gallussäure betrachtet. Sie wird hauptsächlich durch Hydrolyse von Gerbsäure, einem weit verbreiteten pflanzlichen Sekundärmetaboliten, hergestellt. Gerbsäure hat aufgrund ihrer biologischen Aktivitäten wie antioxidative, entzündungshemmende, antibakterielle, tumorhemmende, blutzuckersenkende und lipidsenkende Eigenschaften große Aufmerksamkeit erregt. Gegenwärtig hat die Forschung gezeigt, dass Gerbsäure im Dünndarm absorbiert werden kann und dass nicht absorbierte Moleküle von Mikroorganismen im Dickdarm zu Urolithin umgewandelt werden. Urolithin kann in den Blutkreislauf aufgenommen werden und an der systemischen Zirkulation teilnehmen, um schließlich mit dem Urin ausgeschieden zu werden, oder es wird in Darm- und Leberzellen biotransformiert, um Urolithin-Metaboliten zu bilden. Daher hat die Gerbsäure eine wichtige Bedeutung für die Forschung und Entwicklungsperspektiven im Bereich der Medizin. Im Hinblick auf die Senkung des Blutzuckerspiegels haben Pflanzenextrakte Vorteile gegenüber synthetischen Hypoglykämie-Medikamenten, wie z. B. hohe Aktivität, geringe Kosten, weniger Nebenwirkungen sowie Energieeinsparung und Umweltschutz. Wie in dieser Studie festgestellt wurde, ist die hemmende Wirkung von Ethylacetat auf Alpha-Amylase und Alpha-Glucosidase viel größer als die von Acarbose, was mit den Untersuchungen von Alqahtani et al. übereinstimmt. Dies könnte mit den synergistischen Effekten zwischen verschiedenen Pflanzenarten und extrahierten Bestandteilen zusammenhängen. Es gibt unbekannte Wechselwirkungen zwischen verschiedenen Wirkstoffen, die wir ständig untersuchen und erforschen müssen. Eine Herausforderung bei der Behandlung verschiedener chronischer Krankheiten besteht derzeit darin, die Nebenwirkungen synthetischer Arzneimittel auf den Körper zu reduzieren, ohne die therapeutische Wirkung zu beeinträchtigen. Die Erforschung alternativer oder gemeinsam mit Acarbose wirkender Substanzen ist eine neue Richtung in der Erforschung von blutzuckersenkenden Medikamenten. Daher soll diese Studie den Grundstein für die Suche nach Alternativen oder Co-Pflanzen für synthetische Medikamente legen.

Zusammenfassend lässt sich sagen, dass der Ethylacetat-Extrakt aus Eicheln potenziell blutzuckersenkende Wirkungen hat. Der Gehalt an Gerbsäure ist sehr hoch. Da der Gerbsäuregehalt indirekt das Vorhandensein von Gerbstoffen in pflanzlichen Lebensmitteln quantifizieren kann, legt diese Studie nahe, dass Eichelmaterial die Hauptquelle für Gerbstoffe sein kann. Darüber hinaus wird spekuliert, dass die blutzuckersenkende Wirkung durch den Gehalt an Gerbsäure beeinflusst wird, die das Potenzial hat, als Ersatz oder Nebenprodukt für Acarbose zu dienen.