Extraktion, Anreicherung und Aktivitätsstudie eines Alpha-Glucosidase-Inhibitors aus der Jinlu-Pflaume
α-Glucosidase (AG) ist ein Enzym, das eng mit Diabetes zusammenhängt. Es kann Kohlenhydrate in Glukose, Fruktose und Galaktose umwandeln, die vom menschlichen Körper aufgenommen und verwertet werden können. α-Glukosidase-Hemmer (AGI) können die Kombination von AG und Zucker blockieren und den Nüchternblutzucker senken, indem sie die Aktivität von AG konkurrierend hemmen. In den letzten Jahren haben die wirksamen Inhaltsstoffe chinesischer und tibetischer Drogen mit der Zunahme der Diabetespatienten allmählich in der klinischen Anwendung der Diabetesbehandlung zugenommen. Natürliche α-Glucosidase-Hemmer haben die Vorteile einer stabilen Wirksamkeit, Sicherheit, geringer Nebenwirkungen usw. und werden zu einem Brennpunkt im Forschungsbereich der Medizin.
Potentilla fruticosa L. ist ein sommergrüner Strauch aus der Familie der Rosengewächse (Rosaceae) und der Gattung Potentilla, der hauptsächlich in den hochgelegenen Regionen des Qinghai-Tibet-Plateaus verbreitet ist. Die Wurzeln, Stämme, Blätter, Blüten und Zweige von Jin Lu Mei haben eine starke pharmakologische Wirkung. Die Blätter werden häufig als Zusatzstoffe in Lebensmitteln und Kosmetika verwendet, und die Wurzel- und Stammextrakte haben starke immunregulierende Eigenschaften, mit einer stärkeren Wirkung als die von Ci Wu Jia; der Extrakt des Zweigs ist essbar, und In-vitro-Versuche haben gezeigt, dass er eine gute Wirkung bei der Senkung des Cholesterin- und Blutzuckerspiegels im Blut hat. Frühere Studien unserer Forschungsgruppe über die chemische Zusammensetzung von Primulaceae haben gezeigt, dass die Flavonoidverbindung Quercetin-7-O-β-D-Glucuronid zum ersten Mal in Primulaceae isoliert wurde und eine Aktivität als Alpha-Glucosidase-Hemmer aufweist.
Zu den Trennungs- und Reinigungsmethoden für Pflanzenflavonoide gehören vor allem die Harzadsorption, die Hochleistungsflüssigkeitschromatographie usw. Die Harzadsorptionsmethode wird aufgrund ihrer Vorteile - große Oberfläche, große Adsorptionskapazität, gute Selektivität, lange Lebensdauer des Harzes und niedrige Betriebskosten - häufig für die Anreicherung von Flavonoiden verwendet. In dieser Studie wurde makroporöses Adsorptionsharz (AB-8) verwendet, um die AG-Aktivität der Verbindung Quercetin-7-O-β-D-Glucuronid in Prunus mume anzureichern und zu hemmen, was eine theoretische Grundlage für die umfassende Entwicklung und Nutzung natürlicher α-Glucosidase-Inhibitoren in Prunus mume darstellt.

In diesem Artikel wird die tibetische Medizin Jin Lu Mei als Forschungsobjekt herangezogen und die semipräparative Hochleistungsflüssigkeitschromatographie DAC-50 sowie die Hochleistungsflüssigkeitschromatographie verwendet, um die hypoglykämische Zielverbindung mit hoher Reinheit aus Jin Lu Mei zu isolieren. Es wird eine Methode zur Abtrennung von Quercetin-7-O-β-D-Glucuronid-Monomerverbindungen aus Jin Lu Mei etabliert. Extraktion der in Jinlu Mei vorhandenen chemischen Komponenten mit 75% Ethanol. Die Extraktionslösung wurde mittels AB-8-Säulenchromatographie mit 0, 10%, 20%, 30%, 40% und 50% Wasser-Ethanol-Lösungen getrennt und segmentiert. Die Verbindungen wurden vorläufig nach ihrer Polarität klassifiziert, und die monomeren Verbindungen im 20% AB-8-Eluent von Jinlumei wurden hauptsächlich isoliert und aufbereitet.
Die Strukturanalyse der Verbindung ergab, dass es sich um eine Flavonoidverbindung handelt. Die Ergebnisse des Aktivitätsnachweises und der Identifizierung des Inhibitorentyps dieser Verbindung zeigten, dass Quercetin-7-O-β-D-Glucuronid ein kompetitiver Inhibitor war, mit der höchsten Hemmungsrate von 94,67%. Dies deutet darauf hin, dass die Verbindung eine starke Konkurrenzfähigkeit bei der Bindung an AG hat und die Bindung von AG an Zucker stark reduziert, was mit früheren Forschungsergebnissen übereinstimmt. Das mögliche Bindungsmodell zwischen der Verbindung und AG wurde mit Hilfe der computergestützten molekularen Docking-Methode untersucht, und der mögliche Wirkmechanismus wurde erforscht. Die drei Benzolringe des Flavonoid-Stammkerns der Verbindung bildeten einen stabilen Bindungszustand mit AG-Proteinresten durch π-π-konjugierte Bindungen, π-Alkylbindungen, π-σ-konjugierte Bindungen, Wasserstoffbindungen usw., wodurch der Nüchternblutzucker gesenkt wurde. Diese Verbindung hat eine gute α-Glucosidase-Hemmaktivität, was darauf hindeutet, dass Jinlumei das Potenzial hat, Medikamente zur Behandlung von Diabetes zu entwickeln, und eine wissenschaftlich-theoretische Grundlage für die Erforschung und Entwicklung von hypoglykämischen pharmazeutischen Inhaltsstoffen von Jinlumei bietet.