Identifizierung der chemischen Bestandteile von Bai Ji Zhong und Studie über den Hemmungsmechanismus von Staphylococcus aureus
Antibiotika gelten als die meisten "Wundermittel" des 20. Jahrhunderts. Aufgrund des übermäßigen Einsatzes von Antibiotika durch den Menschen hat sich jedoch eine bakterielle Resistenz entwickelt. Man geht davon aus, dass bis 2050 der durch bakterielle Infektionen beim Menschen verursachte weltweite Vermögensschaden $100 Billionen erreichen wird. Staphylococcus aureus ist ein häufig durch Lebensmittel übertragenes pathogenes Bakterium, das Atemwegs-, Verdauungs- und Harnwegsinfektionen verursachen kann. Die derzeit in der klinischen Praxis verwendeten antibakteriellen Arzneimittel haben Probleme wie begrenzte strukturelle Typen, häufige toxische Nebenwirkungen und zunehmende Arzneimittelresistenz. Daher besteht ein dringender Bedarf an der Entwicklung neuer Arten von antibakteriellen Medikamenten.
Naturstoffe gelten nach wie vor als Fundgrube für die Entdeckung neuer Arzneimittel. Nach Angaben der US-amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) stammen mehr als die Hälfte der klinischen Arzneimittel aus Naturprodukten oder deren synthetischen Derivaten, und etwa 200 natürliche Antibiotika aus mikrobiellen Quellen werden direkt als Arzneimittel eingesetzt.
Baiji, auch Hyazinthenorchidee, Hyazinthenbaiji oder Ulan genannt, hat Knollen, die oft als Heilmittel verwendet werden. Ihr Geschmack ist süß, bitter und adstringierend, mit einem leicht kalten Charakter. Sie wirkt adstringierend, blutstillend, abschwellend und muskelregenerierend. Er wird häufig zur Behandlung von Bluthusten und Bluterbrechen, äußeren Blutungen, Geschwüren und Toxinen, Hautrissen, Geschwürblutungen usw. verwendet. Zu seinen Hauptbestandteilen gehören Polysaccharide, Phenanthren, Phenanthrenchinon, Dibenzen, Triterpenoide, Lignane und organische Säuren. Pharmakologische Studien haben gezeigt, dass Bai Ji verschiedene biologische Aktivitäten hat, wie z.B. entzündungshemmend, antifibrotisch, antitumorös und immunregulierend, aber es gibt nur wenige Berichte über seinen antibakteriellen Mechanismus. Daher wurde in diesem Experiment Staphylococcus aureus als Forschungsobjekt gewählt, um den Unterschied in der antibakteriellen Aktivität zwischen dem Extrakt und der Monomerverbindung zu untersuchen. Durch Messung der alkalischen Phosphatase (AKP), des DNA-Leckgrades und der bakteriellen elektronenmikroskopischen Morphologie in der bakteriellen Lösung wurde die Wirkung der Verbindung auf die Zellmembranwand von Staphylococcus aureus untersucht, wodurch eine theoretische Grundlage für die umfassende Nutzung von Staphylococcus aureus und die Entwicklung neuer antibakterieller Mittel geschaffen wurde.

Dieses Experiment konzentriert sich auf die antibakterielle Aktivität und verwendet chromatographische Trenntechniken, um die chemischen Komponenten der traditionellen chinesischen Medizin Baiji zu isolieren und zu reinigen. Insgesamt wurden 10 Verbindungen (1-10) isoliert und identifiziert, darunter 6 Phenanthrenverbindungen (1-6) und 4 Cumarsäureanaloga (7-10). Die erstmalige Entdeckung von Cumarsäureanaloga in Pflanzen der Gattung Platycodon hat eine wichtige richtungsweisende Bedeutung für die reiche chemische Zusammensetzung von Pflanzen der Familie der Orchidaceae.
Bei der Erforschung des antibakteriellen Mechanismus der Verbindungen wurde zunächst die antibakterielle Aktivität der Extrakte und Monomerverbindungen untersucht. Die Testergebnisse zeigten, dass Verbindung 6 die beste antibakterielle Aktivität gegen Staphylococcus aureus (MIC0,01mh/mL) unter den getesteten Verbindungen hatte, und die antibakterielle Wirkung war dosisabhängig. Die Ergebnisse der REM-Untersuchung zeigten, dass die Verbindung die bakterielle Zellwand und -membran beschädigte und zum Austritt intrazellulärer Substanzen führte. Darüber hinaus belegten die Veränderungen des AKP-Enzymgehalts und der Fluoreszenzintensität der PI-Sonde die Schädigung der bakteriellen Membranen durch Verbindung 6. In der klinischen Anwendung können Extrakte aus Atractylodes macrocephala die Wundheilung beschleunigen und Infektionen verhindern, was darauf hindeutet, dass die antibakteriellen Eigenschaften von Atractylodes macrocephala mit Verbindung 6 und anderen Phenanthrenderivaten in Zusammenhang stehen könnten.
Aus der Perspektive der Strukturtypen sind Phenanthren-Verbindungen Naturprodukte mit völlig anderen Strukturen als handelsübliche Antibiotika (β-Lactame, Makrolide, Chinolone). In dieser Studie haben Phenanthren-Verbindungen gute antibakterielle Wirkungen gezeigt, was eine Inspiration für die Fülle der derzeitigen antibakteriellen Medikamente darstellt. Mit der Entwicklung neuer Phenanthren-Antibiotika soll das Problem der arzneimittelresistenten Bakterien gelöst werden. Aus der Literatur geht hervor, dass selbst ein und dieselbe Art von Phenanthrenverbindungen unterschiedliche antibakterielle Mechanismen aufweisen kann. So hemmt beispielsweise Blestricin das Wachstum von Staphylococcus hauptsächlich durch Störung des bakteriellen Membranpotenzials und der Integrität, während Aristoloxazin C das Wachstum von Pseudomonas aeruginosa hemmt, indem es den Abbau und die Zerstörung der Zellwand bewirkt. Strukturell gesehen lassen sich Phenanthren-Verbindungen in lebenden Organismen leicht in Chinone umwandeln, was zur Bildung von freien Radikalen in Form von Halbchinonen und zur Ausbildung einer antibakteriellen Wirkung führt. Dies deutet darauf hin, dass es notwendig ist, den antibakteriellen Mechanismus von Phenanthrenverbindungen weiter zu untersuchen. Zusammenfassend lässt sich sagen, dass unsere Forschung den antibakteriellen Mechanismus von Phenanthren durch die Zerstörung von Bakterienmembranen vorläufig bestätigt hat und experimentelle Daten für die pharmakologische Substanzbasis von weißen und antibakteriellen Wirkstoffen liefert.