Fremstilling og egenskaber af Hydroxypropyl - \u03b2 - Cyclodextrin inklusionskompleks af Chuanxiong flygtig olie
\nChuanxiong er det t\u00f8rrede rhizom af Ligusticum chuanxiong Hort. en plante i sk\u00e6rmplantefamilien. Den har en skarp, let bitter smag og en varm natur. Den fremmer blodcirkulationen, fordriver vind og lindrer smerter og er kendt som \"qi-medicin i blodet\". Det bruges til brystsmerter, mavesmerter, vindfugtighedssmerter og andre symptomer som obstruktion af brystet, smertelindring, menstruationsforstyrrelser, mavesmerter og obstruktion af vindfugtighed. Chuanxiong flygtig olie (Chuanxiong-olie) er en af de vigtige effektive komponenter i Chuanxiong, hvor den vigtigste aktive ingrediens er ligustilid. Det har st\u00e6rke antispasmodiske, antiastmatiske og beroligende virkninger og er effektivt til behandling af migr\u00e6ne og isk\u00e6miske cerebrovaskul\u00e6re sygdomme i klinisk praksis. De kemiske egenskaber ved ligustilid er imidlertid ustabile og tilb\u00f8jelige til forskellige isomeriseringsreaktioner s\u00e5som dehydrogenering, oxidation, hydrolyse og nedbrydning. Derudover begr\u00e6nser den lave olieopl\u00f8selighed og d\u00e5rlige orale biotilg\u00e6ngelighed af Ligusticum chuanxiong i h\u00f8j grad dens kliniske anvendelse. For at l\u00f8se problemet med Chuanxiong-oliens stabilitet og opl\u00f8selighed omfatter de rapporterede fremstillingsmetoder bl\u00f8de kapsler, dr\u00e5beformede piller, n\u00e6sespray, mikroemulsioner, cyclodextrininklusion osv. Cyclodextrininklusion er en almindeligt anvendt formuleringsmetode, og hydroxypropyl - \u03b2 - cyclodextrin (HP - \u03b2 - CD) er et af de mest anvendte cyclodextrinderivater og det f\u00f8rste FDA-godkendte injicerbare \u03b2 - cyclodextrinderivat (\u03b2 - CD). HP - \u03b2 - CD er et hydrofilt derivat, der opn\u00e5s ved kondensation af \u03b2 - CD og epichlorhydrin. P\u00e5 grund af hydroxypropyleringen af \u03b2 - CD afbrydes dets intramolekyl\u00e6re hydrogenbindinger, hvilket resulterer i en betydelig stigning i vandopl\u00f8seligheden (75% W\/W) af HP - \u03b2 - CD. Samtidig bevares \u03b2 - CD's inklusionsevne, hvilket i h\u00f8j grad udvider anvendelsesomr\u00e5det for den oprindelige \u03b2 - CD. Det har den effekt, at det forbedrer l\u00e6gemidlets opl\u00f8selighed, stabilitet og biotilg\u00e6ngelighed og reducerer l\u00e6gemidlets irritation eller toksicitet.<\/p>\n
P\u00e5 nuv\u00e6rende tidspunkt er de fleste inklusionsmaterialer til flygtige olier i traditionel kinesisk medicin \u03b2 - CD, og inklusionskomplekserne fremstilles generelt ved hj\u00e6lp af en m\u00e6ttet vandig opl\u00f8sningsmetode, men udbyttet er lavt, og vandopl\u00f8seligheden er d\u00e5rlig. Inklusionskomplekset fremstilles ved hj\u00e6lp af meget vandopl\u00f8selig HP - \u03b2 - CD med h\u00f8jt udbytte og god vandopl\u00f8selighed. Konventionelle fremstillingsmetoder omfatter vandig opl\u00f8sningsmetode, slibemetode og ultralydsmetode, som alle udf\u00f8res i den vandige fase og kr\u00e6ver omr\u00f8ring, slibning eller ultralydsbehandling, hvilket resulterer i lav effektivitet og vanskeligheder med at t\u00f8rre. Ao et al. fremstillede Chuanxiong olie HP - \u03b2 - CD inklusionskompleks ved hj\u00e6lp af vandfri ethanol som opl\u00f8sningsmiddel og en rotationsfordamper, der erstattede den traditionelle omr\u00f8ringsproces med rotation. Vandfri ethanol og rotationsprocesser er dog vanskelige at anvende i industriel produktion. For det andet brugte denne unders\u00f8gelse ethylacetat-reflux til at udtr\u00e6kke Chuanxiong-olie og beregnede inklusionshastigheden baseret p\u00e5 v\u00e6gten af den opn\u00e5ede Chuanxiong-olie. Den n\u00f8dvendige m\u00e6ngde inklusionsforbindelse er imidlertid stor, og ekstraktionen er ufuldst\u00e6ndig, hvilket resulterer i d\u00e5rlig n\u00f8jagtighed. Derudover karakteriserede unders\u00f8gelsen ikke, evaluerede opl\u00f8seligheden og stabiliteten af inklusionskomplekset. Dette eksperiment er baseret p\u00e5 gennemf\u00f8rligheden og anvendeligheden af produktion i stor skala og har til hensigt at forberede Chuanxiong olie HP - \u03b2 - CD inklusionskompleks ved hj\u00e6lp af en enkeltfasemetode med 85-95% ethanol som opl\u00f8sningsmiddel. Der er ikke behov for omr\u00f8ring, slibning eller andre processer, og komplekset kan udvindes, koncentreres og t\u00f8rres direkte. Denne metode er enkel og nem at betjene med h\u00f8jt udbytte og inklusionshastighed; Unders\u00f8gelsen bestemte ekstraktions- og elueringsmetoderne for inklusionskomplekset, bestemte n\u00f8jagtigt inklusionshastigheden ved hj\u00e6lp af HPLC, optimerede inklusionsprocessen ved hj\u00e6lp af ortogonalt eksperimentelt design, karakteriserede inklusionskomplekset, unders\u00f8gte dets opl\u00f8selighed og stabilitet og gav reference til produktion og anvendelse af Chuanxiong-oliepr\u00e6parater.<\/p>\n
I dette eksperiment blev enkeltfasemetoden brugt til indkapsling. Chuanxiong-olie blev tilsat til en ethanolopl\u00f8sning af HP - \u03b2 - CD p\u00e5 \u00e9n gang uden slibning, omr\u00f8ring eller ultralydsbehandling. Inklusionskomplekset blev direkte udvundet under reduceret tryk og t\u00f8rret. Denne metode er enkel, praktisk og har et h\u00f8jt udbytte, hvilket g\u00f8r den velegnet til industriel produktion i stor skala.<\/p>\n
Bestemmelsen af indholdet af ligustilid og ligustilid A i Ligusticum chuanxiong-olie kan ikke bestemmes ved hj\u00e6lp af referencestandarder, som er ustabile og vanskelige at kalibrere og opbevare. Derfor etablerede vores forskningsgruppe en enkel og gennemf\u00f8rlig metode til bestemmelse af indholdet af ligustilid og ligustilid A i Ligusticum chuanxiong-olie ved hj\u00e6lp af butylphthalein som referencestandard i den tidlige fase. Denne artikel unders\u00f8ger metoden til indholdsbestemmelse og finder, at specificitet, linearitet, pr\u00e6cision, stabilitet og repeterbarhed opfylder kravene til kvantitativ analyse.<\/p>\n
Med hensyn til bestemmelse af indkapslingseffektivitet bruger litteraturrapporter generelt l\u00e6gemiddelm\u00e6ngden m\u00e5lt fra det vaskede indkapslingsmateriale divideret med den faktiske inputm\u00e6ngde som indkapslingseffektivitet. Vaskeoperationer involverer ofte skylning af den filtrerede kage med vand eller organiske opl\u00f8sningsmidler under forberedelsen af indeslutningskomplekset eller brug af organiske opl\u00f8sningsmidler til at udtr\u00e6kke indeslutningskompleksopl\u00f8sningen. Begge metoder kan f\u00e5 inklusionskomplekset til at l\u00f8sne sig, hvilket resulterer i en lavere m\u00e5lt inklusionshastighed. Derudover er der ogs\u00e5 litteraturrapporter om brugen af dampdestillation til at udtr\u00e6kke flygtige olier fra inklusionskomplekser. Denne metode har dog en ufuldst\u00e6ndig kvantitativ ekstraktion af flygtige olier, hvilket resulterer i lave inklusionsrater og d\u00e5rlig reproducerbarhed. I dette eksperiment blev der foretaget en sammenlignende unders\u00f8gelse, hvor 70%-ethanol med h\u00f8j polaritet blev brugt til at udtr\u00e6kke og bestemme den samlede l\u00e6gemiddelm\u00e6ngde i inklusionskomplekset, og derefter blev petroleumsether med lav polaritet brugt til at udtr\u00e6kke og bestemme den uindkapslede l\u00e6gemiddelm\u00e6ngde. Forskellen mellem den samlede l\u00e6gemiddelm\u00e6ngde i inklusionskomplekset og den uindkapslede l\u00e6gemiddelm\u00e6ngde er den sande l\u00e6gemiddelm\u00e6ngde i inklusionskomplekset. Denne metode kan mere pr\u00e6cist bestemme inklusionshastigheden.<\/p>\n
Opl\u00f8selighedskurven for HP - \u03b2 - CD-fasen viser en line\u00e6r stigning inden for et bestemt koncentrationsomr\u00e5de, og h\u00e6ldningen for ligustilid er st\u00f8rre end for ligustilid A, hvilket indikerer, at HP - \u03b2 - CD har en bedre opl\u00f8selighedseffekt p\u00e5 ligustilid. Derudover unders\u00f8gte dette eksperiment ogs\u00e5 faseopl\u00f8seligheden af Chuanxiong olie \u03b2 - CD inklusionskompleks. Inden for det samme eksperimentelle koncentrationsomr\u00e5de viste dets faseopl\u00f8selighedskurve ikke-line\u00e6r v\u00e6kst. Opl\u00f8selighedsmultiplen af ligustilid og ligustilid A var henholdsvis 2,36 og 2,95, hvilket var meget lavere end HP - \u03b2 - CD, i overensstemmelse med litteraturrapporter, hvilket indikerer, at HP - \u03b2 - CD-inklusionskomplekset har betydelige fordele. Der er behov for yderligere eksperimentel forskning for at unders\u00f8ge biotilg\u00e6ngeligheden og den farmakologiske aktivitet af Chuanxiong-olie HP - \u03b2 - CD-inklusionskompleks.<\/p>","protected":false},"excerpt":{"rendered":"
Fremstilling og egenskaber af Hydroxypropyl - \u03b2 - Cyclodextrin Inclusion Complex af Chuanxiong Volatile Oil Chuanxiong er det t\u00f8rrede rhizom af Ligusticum chuanxiong Hort., en plante i Umbelliferae-familien. Den har en skarp, let bitter smag og en varm natur. Den fremmer blodcirkulationen, fordriver vind og lindrer smerter, og [...].<\/p>","protected":false},"author":1,"featured_media":0,"comment_status":"closed","ping_status":"open","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"footnotes":""},"categories":[20],"tags":[],"yoast_head":"\n