Fremskridt i forskningen i phthalidforbindelser og deres biologiske aktiviteter
\nPhthalidforbindelser henviser til en klasse af aromatiske esterforbindelser med en benzopentacyklisk lactonringkerne-struktur. Det strukturelle tr\u00e6k er, at hydroxyl- og carboxylgrupperne i ortho-hydroxymethylbenzoesyre gennemg\u00e5r intramolekyl\u00e6re acyleringsreaktioner, hvorved de mister en enhed vandmolekyle og danner en benzopentacyklisk laktonringstruktur. Phthalidforbindelser findes i vid udstr\u00e6kning i planter af Umbelliferae-familien. Derudover findes der ogs\u00e5 en lille m\u00e6ngde benzophenonforbindelser i planter fra familierne Cymbiaceae, Asteraceae, Piperaceae og Corydalis. Der er ogs\u00e5 en del phthaleinforbindelser fordelt i de sekund\u00e6re metabolitter fra mikroorganismer som bakterier og svampe. Phthalidforbindelser er ekstremt ustabile og modtagelige for strukturel transformation p\u00e5 grund af faktorer som lys og temperatur, hvilket ogs\u00e5 er en af hoved\u00e5rsagerne til den strukturelle mangfoldighed af phthalidforbindelser. Baseret p\u00e5 de strukturelle egenskaber ved phthaleinforbindelser er der blevet opdaget simple phthalider, polymere phthalider og phthalein-alkaloidhybrider. Simple benzophenoner er for det meste olieholdige stoffer, med en lille m\u00e6ngde krystaller, og har et lavt smeltepunkt. Nogle benzophenonforbindelser med lav polaritet kan p\u00e5vises i flygtige olieekstrakter. De fleste af de polymeriserede benzophenoner er lette at krystallisere og er for det meste polymerer af ligustilid eller hybrider af ligustilid og isoquinolinskelet eller nitrogenholdige forbindelser. Alt efter antallet og typen af polymerer opdeles de yderligere i dimerer, trimere, poly(phenylphthalein) og benzophenonalkaloider. Phthalidforbindelser har forskellige biologiske aktiviteter, s\u00e5som kardiovaskul\u00e6r og cerebrovaskul\u00e6r aktivitet, antibakteriel, antitumor, antiinflammatorisk, smertestillende og insekticid virkning. Is\u00e6r i de senere \u00e5r er det blevet opdaget, at benzophenonforbindelser kan fremme cerebral vaskul\u00e6r mikrocirkulation og beskytte hjernens nerver med potentiel aktivitet i forebyggelse og behandling af Alzheimers sygdom (AD). For eksempel har Enbipol-kapsler, hvis vigtigste aktive ingrediens er butylphthalein, den virkning, at de forbedrer mikrocirkulationen i isk\u00e6miske hjerneomr\u00e5der, \u00f8ger den cerebrale blodgennemstr\u00f8mning i isk\u00e6miske omr\u00e5der og beskytter blod-hjerne-barrieren. De er vigtige kliniske l\u00e6gemidler til behandling af neurologisk dysfunktion efter hjerneinfarkt og hjernetrombose. Desuden kan kombinationen af butylphthalein og hyperbar ilt forbedre den kognitive funktion og livsevnen hos \u00e6ldre patienter med vaskul\u00e6r demens (VD). Derfor har phthaleinforbindelser altid v\u00e6ret et af forskningens hotspots. Tidligere litteratur har opsummeret forskningsfremskridt inden for phthaleinforbindelser og deres biologiske aktiviteter, men i \u00f8jeblikket er der ingen litteratur, der opsummerer forskningsfremskridt inden for phthaleinforbindelser i de sidste fem \u00e5r. Derfor opsummerer denne artikel forskningsarbejdet med phthaleinforbindelser fra 2015 til 2021 med hensyn til deres kilder, skeletegenskaber og biologiske aktiviteter for at give reference til udvikling og anvendelse af phthaleinforbindelser, is\u00e6r i udvikling og anvendelse af \u00e6ldre vaskul\u00e6r demens.<\/p>\n
<\/p>\n
Phthalidforbindelser er en vigtig og unik type rygrad i sekund\u00e6re metabolitter med en bred vifte af farmakologiske aktiviteter og er ogs\u00e5 en af de vigtigste aktive ingredienser i vigtig traditionel kinesisk medicin og l\u00e6geplanter. For eksempel har den traditionelle kinesiske medicin Angelica sinensis den virkning, at den giver n\u00e6ring til blodet og fremmer blodcirkulationen, regulerer menstruationen og lindrer smerter, fugter tarmene og fremmer tarmbev\u00e6gelserne. Som den vigtigste fedtopl\u00f8selige effektive komponent i Angelica sinensis har den flygtige olie fra Angelica sinensis og dens phthalider (ligustilid, butylphthalide, butylphthalide osv.) \u00e5benlys farmakologisk aktivitet til at reducere blodlipider og blodtryk, h\u00e6mme aterosklerose, udvide blodkarrene, beskytte nervecellerne, lindre hjerneinfarkt og andre sygdomme relateret til kardiovaskul\u00e6r og cerebrovaskul\u00e6r glat muskulatur. Derudover bruges traditionel kinesisk medicin Chuanxiong ofte til at fjerne vind og lindre smerter, fremme blodcirkulationen og qi-cirkulationen. Blandt dem er phthalidforbindelser (ligustilid, yangchuanxiong-lacton A, yangchuanxiong-lacton I osv.) De vigtigste aktive ingredienser i Chuanxiong, som har farmakologiske aktiviteter s\u00e5som anti-aterosklerose, beskyttelse af beskadigede hjernenerver og forbedring af l\u00e6gemiddelabsorptionen i hjernen. Derfor spekuleres der i, at phthalidforbindelser er det vigtigste materielle grundlag for Chuanxiongs betydelige regulerende effekt p\u00e5 nervesystemets sygdomme og kardiovaskul\u00e6re og cerebrovaskul\u00e6re sygdomme.
\nDe kemiske egenskaber ved phthaleinforbindelser er meget aktive, og disse molekyler kan polymerisere sig selv eller med alkaloider for at danne strukturelt nye molekyler. I de senere \u00e5r er der blevet rapporteret om mange nye typer phthaleinbaserede polymerer, hvilket har fremmet forskningen i phthaleinmolekyler. Phthalidforbindelser har betydelig aktivitet mod forskellige sygdomme som f.eks. kardiovaskul\u00e6re og cerebrovaskul\u00e6re sygdomme, is\u00e6r med potentielle terapeutiske virkninger p\u00e5 Alzheimers sygdom. Phthaleinmolekylernes oprindelsesvej er dog uklar, og det er usikkert, om polymeriseret phthalein er et naturligt eller kunstigt produkt. Desuden er unders\u00f8gelsen af forholdet mellem struktur og aktivitet for phthaleinforbindelser ikke systematisk og dybtg\u00e5ende nok, is\u00e6r manglen p\u00e5 forskning i effekten af phthaleinmolekylets polymerisering p\u00e5 aktiviteten. Hidtil har der ikke v\u00e6ret nogen systematisk og dybdeg\u00e5ende forklaring af phthaleinforbindelsernes m\u00e5l og virkningsmekanismer. Derfor er det n\u00f8dvendigt at udf\u00f8re dybdeg\u00e5ende og systematisk forskning i phthaleinforbindelser baseret p\u00e5 aktivitet, tv\u00e6rfaglige tilgange og udforske fra flere perspektiver s\u00e5som kildeveje, struktur-aktivitetsforhold, m\u00e5l og virkningsmekanismer. Dette vil give et videnskabeligt grundlag for forskning og udvikling af s\u00e5danne forbindelser og l\u00e6gge grunden til moderniseringen af traditionel kinesisk medicin.<\/p>","protected":false},"excerpt":{"rendered":"
Research Progress on Phthalide Compounds and Their Biological Activities Phthalide compounds refer to a class of aromatic ester compounds with a benzopentacyclic lactone ring nucleus structure. The structural feature is that the hydroxyl and carboxyl groups in ortho hydroxymethylbenzoic acid undergo intramolecular acylation reactions, losing one unit of water molecule and forming a benzopentacyclic lactone […]<\/p>","protected":false},"author":1,"featured_media":0,"comment_status":"closed","ping_status":"open","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"footnotes":""},"categories":[20],"tags":[],"yoast_head":"\n