Et nyt indol-alkaloid i Cuscuta chinensis
\nHistonspecifik demethylase 1 (LSD1) var den f\u00f8rste opdagede histondemethylase, som blev rapporteret af Shi Yangs forskningsgruppe i 2004. LSD1 kan aktivere eller h\u00e6mme gentranskription ved at katalysere oxidationsreaktioner med flavin-adenin-dinukleotid (FAD) og specifikt fjerne de enkelte og dobbelte methylgrupper af histonlysin H3K4 og H3K9. LSD1 regulerer udtrykket af relaterede proteiner og fremmer v\u00e6kst og metastase af forskellige tumorceller ved at \u00e6ndre histonernes methyleringsstatus i promotorregionerne af gener, der er forbundet med tumorproliferation og metastase. I \u00f8jeblikket har LSD1 vist sig at v\u00e6re en vigtig drivkraft for kr\u00e6ft og et terapeutisk m\u00e5l for forskellige tumorer. Forskning har vist, at forskellige flavonoider har god h\u00e6mmende aktivitet mod LSD1, hvilket har lagt grunden til opdagelsen af nye anti-tumorforbindelser. Forskellige flavonoider kan dog udvise betydelige forskelle i LSD1-h\u00e6mmende aktivitet, hvilket er t\u00e6t forbundet med \u00e6ndringer i deres substituenter.<\/p>\n
Cuscuta chinensis, der tilh\u00f8rer Convolvulaceae-familien og Cuscuta-sl\u00e6gten, er en \u00e5rlig parasitisk urt, der er vidt udbredt i det nord\u00f8stlige, nordvestlige og nordlige Kina. Dens fr\u00f8 bruges ofte som n\u00e6rende kinesisk medicin i klinisk praksis. Dodderfr\u00f8 har en skarp, s\u00f8d og flad smag, som er gavnlig for lever-, nyre- og miltmeridianerne. Det giver n\u00e6ring til lever og nyrer, konsoliderer essensen og reducerer urin, stabiliserer graviditet, forbedrer synet og stopper diarr\u00e9. Moderne farmakologisk forskning har vist, at Fructus Cuscutae har en betydelig medicinsk v\u00e6rdi i reguleringen af det reproduktive system, anti-aging, immunregulering, kardiovaskul\u00e6r og cerebrovaskul\u00e6r beskyttelse og s\u00e6nkning af blodsukkeret. Den kemiske sammens\u00e6tning af skvalderk\u00e5l best\u00e5r hovedsageligt af flavonoider samt forbindelser som lignaner, terpener og alkaloider. For yderligere at forst\u00e5 det farmakologiske stofgrundlag for den traditionelle kinesiske medicin Cuscuta chinensis og forbedre dens omfattende ressourceudnyttelse, isolerede, rensede og strukturelt identificerede denne unders\u00f8gelse de kemiske komponenter i methanoldelen af Cuscuta chinensis og testede den LSD1-h\u00e6mmende aktivitet af flavonoider i den for at opdage ledende forbindelser med anti-kr\u00e6fteffekter.<\/p>\n
<\/p>\n
<\/p>\n
Denne artikel isolerede seks monomere forbindelser fra methanolekstraktet af Cuscuta chinensis. Blandt dem er forbindelse 1 en racemisk form, et nyt \u03b2 - Capolin alkaloid, forbindelser 2-5 er flavonoider, og forbindelse 6 er en lignanforbindelse. De samlede flavonoider fra Cuscuta chinensis har god in vitro- og in vivo-antitumoraktivitet, men dens aktive ingredienser og virkningsmekanisme er endnu ikke klar. I mellemtiden er den LSD1-h\u00e6mmende aktivitet af skvalderk\u00e5l endnu ikke blevet rapporteret. Denne artikel er den f\u00f8rste til at evaluere den LSD1-h\u00e6mmende aktivitet af flavonoider 2 og 5 i Fructus Cuscutae, og resultaterne viser, at begge forbindelser har st\u00e6rke h\u00e6mmende virkninger p\u00e5 LSD1, hvilket l\u00e6gger grundlaget for at forbedre struktur-aktivitetsforholdet mellem flavonoid LSD-h\u00e6mmende aktivitet. Desuden er skvalderk\u00e5l rig p\u00e5 flavonoider, men der er kun f\u00e5 rapporter om alkaloidkomponenter. Denne artikel beriger yderligere typerne af alkaloider i traditionel kinesisk medicin og l\u00e6gger et teoretisk fundament for at udforske dens farmakologiske substansgrundlag og bedre udvikle og udnytte doddermedicinske materialer.<\/p>","protected":false},"excerpt":{"rendered":"
A new indole alkaloid in Cuscuta chinensis Histone specific demethylase 1 (LSD1) was the first discovered histone demethylase, reported by Shi Yang’s research group in 2004. LSD1 can activate or inhibit gene transcription by catalyzing oxidation reactions with flavin adenine dinucleotide (FAD), specifically removing the single and double methyl groups of histone lysine H3K4 and […]<\/p>","protected":false},"author":1,"featured_media":0,"comment_status":"closed","ping_status":"open","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"footnotes":""},"categories":[20],"tags":[],"yoast_head":"\n