Undersøgelse af antitumoraktiviteten af kemiske komponenter i lipidfamilien i Lycopodium serratum Thunb, også kendt som slangefodscypres eller slangefodsgræs, er en plante i familien Taxaceae, normalt 10-30 cm høj, med lysegule nyreformede sporangier synlige på begge sider af sporebladene. Thousand Layer Pagoda er hovedsageligt udbredt i det sydlige Kina og andre asiatiske lande (som Japan, Thailand, Filippinerne og Malaysia), hvor den vokser i skove eller buske i 300-2700 meters højde. I kinesisk folkemedicin har brugen af Thousand Layer Pagoda en historie på mere end tusind år, og dens kemiske komponenter omfatter hovedsageligt lycorinalkaloider og triterpener. I klinisk praksis er alkaloider med succes blevet brugt til at behandle myasthenia gravis, Alzheimers sygdom og demens.

Naturprodukter har en strukturel mangfoldighed og nyhed og er en vigtig kilde til lægemiddelmolekyler. De vigtigste strukturelle typer af kemiske komponenter i denne plante omfatter alkaloider, triterpenoider og alifatiske forbindelser. Alkaloider udviser acetylcholinesterasehæmmende aktivitet, mens triterpenoider udviser antitumoraktivitet. Der er dog kun få rapporter om den biologiske aktivitet af deres alifatiske forbindelser.

Kanglaite Injection er et lægemiddel, der anvendes til behandling af miltmangel, småcellet lungekræft, lungekræft, primær leverkræft og leverkræft. Dets aktive ingredienser omfatter triglycerider, diglycerider, monoglycerider og fedtsyreestere, blandt andre fedtsyreforbindelser. Formålet med denne undersøgelse er at berige, adskille og oprense alifatiske forbindelser i et tusindlagstårn og at screene antitumoraktiviteten af de isolerede monomere forbindelser. I de indledende eksperimenter fandt vi foreløbigt ud af, at kloroformlaget, der er udvundet af hele planten fra Thousand Layer Pagoda, har den biologiske aktivitet at hæmme HepG2-celler. Ved at kombinere forskellige moderne separations- og oprensningsteknikker udføres en systematisk adskillelse af kemiske komponenter i tusindlagstårnet. De adskilte kemiske komponenter karakteriseres ved hjælp af spektroskopiske metoder, og de isolerede monomere forbindelser testes for HepG2-cellehæmmende aktivitet for at give reference til den videre udvikling og anvendelse af tusindlaget.

 

 

I denne undersøgelse blev hele lægeplanten Thousand Layer Pagoda ekstraheret ved hjælp af syreekstraktion og alkalisk udfældning for at opnå ekstraktopløsningen. Efter ekstraktionen blev chloroformlaget med det aktive område adskilt og oprenset. I alt 9 alifatiske forbindelser blev isoleret og identificeret, hvoraf forbindelserne 1 og 2 var nye forbindelser. Forbindelserne 3-9 blev isoleret fra Thousand Layer Pagoda for første gang, og de isolerede monomere forbindelser blev testet for in vitro-hæmning af HepG2-celleaktivitet.
De fede forbindelser i Thousand Layer Tower er ikke blevet undersøgt af forskere, og dette eksperiment rapporterer for første gang om ni fede forbindelser i Thousand Layer Tower. I de indledende farmakologiske aktivitetseksperimenter blev det konstateret, at chloroformekstraktionslaget af råekstraktet af Thousand Layer Tower havde den virkning, at det hæmmede aktiviteten af HepG2-celler. Der blev udført en systematisk adskillelse og oprensning af det, og screeningen af den biologiske aktivitet af alifatiske forbindelser nød godt af inspirationen fra Kanglaite-lægemidler. Den aktive ingrediens i Kanglaite er coixfrøolie, der hovedsageligt består af triglycerider. Derfor screenede vi anti HepG2-celleaktiviteten af de 9 isolerede adipogene forbindelser, og resultaterne viste, at forbindelserne 1 og 3 havde hæmmende virkninger på HepG2-celler med IC50-værdier på henholdsvis 41,12 og 80,52 μ mol/L. Denne undersøgelse fokuserede for første gang på isolering og identifikation af alifatiske forbindelser i Thousand Layer Pagoda, hvilket til en vis grad berigede den kemiske sammensætning af Thousand Layer Pagoda. Derudover udførte dette eksperiment for første gang undersøgelsen af den hæmmende aktivitet af monomerer fra Thousand Layer Pagoda på HepG2-celler, hvilket giver en reference til den rationelle udvikling og udnyttelse af de kemiske planteressourcer i Thousand Layer Pagoda og lægger grundlaget for den farmakologiske forskning i Thousand Layer Pagoda.