Undersøgelse af den kemiske sammensætning og hæmmende aktivitet af græsfrugter på α-glucosidase
Amomum tsao ko Crevost&Lemarie er flerårige urteagtige planter af ingefærfamilien og kardemommeslægten, der hovedsageligt er udbredt i provinser som Yunnan, Guangxi og Guizhou i Kina. Frugter, der bruges som medicin, har til formål at tørre fugt, styrke milten, fjerne slim og opfange malaria; den kan også bruges som krydderi til at udtrække aromatiske olier og er en type medicinsk og spiselig sort med dobbelt anvendelse. Som en almindelig medicinsk og spiselig sort i Kina er den kemiske sammensætning og de farmakologiske virkninger af græsfrugt blevet undersøgt i vid udstrækning. Med hensyn til kemisk sammensætning omfatter den ud over flygtige oliekomponenter hovedsageligt flavonoider, fenoler og diphenylheptaner. Blandt dem er flavonoider mest rapporteret for deres antiinflammatoriske og antioxidante aktiviteter, fenoler er mest rapporteret for deres antioxidante aktiviteter, og diphenylheptaner er bredt rapporteret for deres antitumor- og α-glucosidasehæmmende aktiviteter.
Diabetes er en metabolisk sygdom, der er kendetegnet ved hyperglykæmi og flere komplikationer. I de senere år er det blevet den tredje "sundhedsdræber" efter kardiovaskulære og cerebrovaskulære sygdomme og kræft. α-glukosidasehæmmer kan kontrollere udviklingen af diabetes, især forekomsten af komplikationer, ved at reducere toppen af postprandial blodsukker. Det er et lovende lægemiddel til behandling af diabetes. Acarbose, voglibose og miglitol er i øjeblikket de mest anvendte α-glukosidasehæmmere i klinisk praksis, men de er dyre, har bivirkninger såsom forstyrrelser i fordøjelseskanalen, hypoglykæmi, der fører til chok, og kan ikke effektivt behandle diabeteskomplikationer. Det er af stor betydning at udforske nye α-glucosidasehæmmere. Forskning har vist, at det tørre pulver og ekstrakt af græsfrugt har hypoglykæmiske funktioner og hæmmer α-glucosidase-relaterede aktiviteter, men der er ingen relevant undersøgelse af de hypoglykæmiske virkninger af dets monomere komponenter. Denne undersøgelse ekstraherede og adskilte systematisk græsfrugter og fandt ud af, at de monomere komponenter berigede artens kemiske mangfoldighed. Der blev også fundet forbindelser, som hæmmer alfa-glucosidase, hvilket forventes at give nye ideer til den kliniske brug af traditionel kinesisk medicin.




I denne undersøgelse blev 11 forbindelser isoleret fra frugten af traditionel kinesisk medicin græsfrugt. Forbindelse 1 er en phenolforbindelse, som først blev rapporteret som et naturprodukt. Forbindelse 2, 8 og 9 er phenol- og fedtsyreforbindelser, der er isoleret fra kardemommeslægten for første gang; Gennem test af α-glucosidasehæmmende aktivitet blev det konstateret, at to diphenylheptanforbindelser har stærkere aktivitet end det markedsførte lægemiddel acarbose. Tidligere undersøgelser har vist, at alkoholekstraktet af græsfrugt har hæmmende aktivitet mod α-glucosidase, mens de andre monomere komponenter i denne undersøgelse ikke viste signifikant hæmmende aktivitet. Det spekuleres i, at disse diphenylheptanforbindelser er et af de materielle grundlag for den hypoglykæmiske virkning af græsfrugt in vitro. α-glukosidasehæmmer har været meget omtalt i de senere år som et lægemiddel til klinisk behandling af type 2-diabetes. Denne undersøgelse beriger ikke kun mangfoldigheden af komponenter i Caoguo, en traditionel kinesisk medicin, men forventes også yderligere at opdage en ny klinisk anvendelsesvej for Caoguo, en traditionel kinesisk medicin, ved at hæmme aktiviteten af α-glucosidase med dens monomere komponenter.