Undersøgelse af sekundære metabolitter fra Talaromyces sp., en endofytisk svamp i Gouteng
Uncaria rhynchhophylla (Miq.) Miq Ex Havil. er en tornet plante, der hører til Gentianaceae-ordenen i Rubiaceae-familien. Den er opkaldt efter de nedadgående enkelt- eller dobbeltkroge på dens knuder og bruges ofte som medicin med tørre krogede stængler og grene. Gouteng-planter har den virkning, at de fjerner varme og beroliger leveren, dulmer vinden og beroliger nerverne. Moderne farmakologi har vist, at planter af Gouteng-slægten er effektive til behandling af hjerte-kar-sygdomme og sygdomme i centralnervesystemet, og de har også vist gode resultater i kræftbehandling.

Endofytiske svampe i planter danner et stabilt symbiotisk forhold til deres værtsplanter gennem langvarig co-evolution. På den ene side kan endofytiske svampe absorbere næringsstoffer fra værtsplanter til deres egen vækst; på den anden side kan endofytiske svampe have en positiv indvirkning på værtsplanter gennem deres egne sekundære metabolitter eller gennem signaltransduktion. I de senere år har et stort antal litteraturrapporter isoleret en række bioaktive monomere forbindelser fra de sekundære metabolitter af endofytiske svampe. Udvinding af naturlige produkter gennem svampemetabolisme har betydelige fordele med hensyn til udbytte, økonomi og miljøbeskyttelse.

Talaromyces sp. 1.88E hører til slægten Talaromyces-svampe. Litteraturrapporter har isoleret mange nye skeletstrukturer fra metabolitterne fra Talaromyces sp., som er forbindelser med betydelige antiinflammatoriske, antitumor- og antibakterielle aktiviteter. Denne undersøgelse fokuserer på den endofytiske svamp Talaromyces sp.1.88E, der er isoleret fra Gouteng, og bruger risdyrkningsmedium til fermentering for at isolere monomere forbindelser med god biologisk aktivitet fra dens fermenteringsprodukter. Dette er af stor betydning for screening af nye lægemidler og udvikling af nye farmaceutiske ressourcer.

 

 

I dette eksperiment blev forskellige kromatografiske metoder brugt til at isolere 8 forbindelser fra fermenteringsprodukterne fra den endofytiske svamp Talaromycessp.1.88E i Gouteng. Blandt dem er forbindelse 1 en ny forbindelse, og forbindelse 2 er de første rapporterede NMR-data. Vi udførte test af antiinflammatorisk aktivitet og alfa-glucosidaseaktivitet på forbindelserne 1-8, og kun forbindelserne 2 og 6 viste hæmmende virkninger på alfa-glucosidaseaktivitet. Forbindelserne 5 til 8 er alle forbindelser i mykorrhizaklassen, og de små forskelle i substituenter i mykorrhizablandinger har en betydelig indvirkning på deres aktivitet. Kun forbindelse 6 udviser en svag hæmmende effekt på alfa-glucosidase. Den eneste forskel mellem forbindelse 6 og forbindelse 7 er, at OH i position 5 i A-ringen ændres til OCH3, mens OH i position 5 i A-ringen i forbindelse 5 og 8 også er OCH3, hvilket indikerer, at OH i denne position kan spille en afgørende rolle i alfa-glucosidaseaktiviteten. Sammenfattende lægger denne undersøgelse grunden til yderligere at udforske de aktive ingredienser i fermenteringsprodukterne fra endofytiske svampe i Gouteng. Ved at teste den hæmmende effekt af isolerede monomere forbindelser på LPS-induceret NO-produktion og α-glucosidaseaktivitet i RAW 264.7-celler udforskes struktur-aktivitetsforholdet mellem forbindelserne, hvilket giver en vis referencebetydning for udviklingen af naturlige aktive forbindelser.