Undersøgelse af de kemiske komponenter af phthalider i Chuanxiong-stængel og -blad
Ligusticum chuanxiong Hort. er et tørret rhizom af planten Ligusticum chuanxiong Hort. fra Umbelliferae-familien. Det er en berømt autentisk lægeurt, der produceres i Sichuan, og som fremmer blodcirkulationen, fjerner blodstasis, fremmer qi-cirkulationen, lindrer depression, fordriver vind og lindrer smerte. Den bruges klinisk til at behandle hovedpine, leverdepression og qi-stagnation samt forskellige stasesyndromer. Dens traditionelle medicinske dele er imidlertid tørrede jordstængler, og de overjordiske dele (stængler og blade), der udgør 75% af hele plantens friske vægt, kasseres ofte, hvilket ikke kun forårsager ressourcespild og miljøforurening, men også hindrer en bæredygtig udnyttelse af ressourcerne i traditionel kinesisk medicin. Stænglerne og bladene af Ligusticum chuanxiong er i gamle dage blevet kaldt "Suiwu". I "Shennong's Classic of Materia Medica" står der, at "den hovedsageligt bruges til at hoste, berolige nerverne, afværge det onde, fjerne giftige insekter, helbrede spøgelser, fjerne tre skadedyr og tage lang tid at få ånden til at passere". I de vigtigste produktionsområder for Ligusticum chuanxiong, Dujiangyan Irrigation Project og Pengzhou, Sichuan, har folk for vane at spise de møre blade af Ligusticum chuanxiong for at forebygge hjerte-kar-sygdomme og cerebrovaskulære sygdomme. Blandt dem har benzophenonforbindelser, som er de vigtigste aktive ingredienser i Chuanxiong, betydelige regulerende virkninger på hjerte-kar-, cerebrovaskulære og nervesystemer. Nogle undersøgelser spekulerer i, at de er det vigtigste materielle grundlag for Chuanxiongs behandling af blodstasesyndrom eller kardiovaskulære og cerebrovaskulære sygdomme. Vasodilatation er i øjeblikket den vigtigste behandling af hjerte-kar-sygdomme som koronar hjertesygdom, angina pectoris og myokardieinfarkt. Tidligere undersøgelser har vist, at ligustilid og ligustilid A har vasodilaterende aktivitet. Derfor er det af stor betydning at undersøge den vasodilaterende aktivitet af benzophenonkomponenter for at afklare effekten og anvendelsen af Ligusticum chuanxiong og dens overjordiske dele.

Forskerteamet opdagede først benzophenonforbindelser, der kan udvide blodkarrene, fra stænglerne og bladene af Ligusticum chuanxiong i den tidlige fase. Baseret på den tidligere forskning udforsker denne artikel yderligere benzophenonforbindelserne, studerer deres vasodilatationseffekter og foreløbige mekanismer og udforsker forholdet mellem struktur og aktivitet. Denne artikel beriger yderligere benzophenon-komponentbiblioteket i Chuanxiongs stamme og blad og undersøger foreløbigt struktur-aktivitetsforholdet mellem benzophenon-komponenter i vasodilatation, hvilket giver reference til udvikling og anvendelse af Chuanxiong og dets overjordiske dele.

Ifølge ufuldstændige statistikker er antallet af patienter med hjerte-kar-sygdomme i Kina nået op på 290 millioner og ligger dermed på førstepladsen i verden. På nuværende tidspunkt er den vigtigste behandling af hjerte-kar-sygdomme lægemiddelterapi, såsom vasodilatorer. Ved at fremme vasodilatation og forbedre hæmodynamiske effekter kan det ikke kun bruges til behandling af hypertension, men også et vigtigt middel til behandling af kardiovaskulære og cerebrovaskulære sygdomme. Blod-hjerne-barrieren er den vigtigste faktor, der påvirker behandlingen af cerebrovaskulære sygdomme. Undersøgelser har vist, at benzophenonlægemidler kan trænge igennem blod-hjerne-barrieren, hvilket kan være det farmakologiske stofgrundlag for Chuanxiongs "stigende hoved" til behandling af hovedpine. Tidligere undersøgelser har vist, at ligustilid A og ligustilid kan slappe af KC1-induceret vasokonstriktion (pd24.42, 4.43) uden endotelafhængighed. Gaoben-lacton, som er den vigtigste phthalein-komponent, er begrænset i yderligere anvendelse på grund af dets ustabilitet. Derfor bør dets derivater også få mere opmærksomhed.

I dette eksperiment blev 15 phthaleinforbindelser isoleret fra petroleumsetherdelene af Chuanxiong-stængler og -blade, herunder 9 monophthalider og 6 phthaleindimerer. Blandt dem blev Angelica sinensis lactone A (1), ny dimerisk ligustilid (15), te-ligustilid D (2), Z-6-hydroxy-7-methoxy-glykosid (8), (3S, 3aR) -3-hydroxyethyl-3a, 4,5,6-tetrahydrophthalsyre (12), (3S, 3ar, 10R) - (-) -10-hydroxyphthalsyre (13) isoleret fra Chuanxiong for første gang; Og for første gang blev der udført enkeltkrystaldiffraktion på forbindelserne 1 og 2 for yderligere at bestemme deres strukturer. Denne artikel analyserer kort virkningerne af hydroxylsubstitution og optisk isomeri på vasodilatationen af phthalsyreanhydrid, hvilket giver en reference til yderligere berigelse af de strukturelle typer af phthalsyreanhydrid og dybtgående undersøgelse af forholdet mellem struktur og aktivitet. Det giver også retning for at finde nye vasodilaterende blyforbindelser. Tidligere mekanistiske undersøgelser har vist, at aktiviteten af ligustilid er relateret til hæmning af spændingsafhængige calciumkanaler (VDCC) og receptordrevne calciumkanaler (ROCC) medieret Ca2 + -influx og frigivelse, og det spekuleres i, at det kan være relateret til L-type spændingsstyret calciumkanal Cav1.2-mål. Denne artikel bekræftede foreløbigt gennem laserkonfokale eksperimenter, at den vasodilaterende effekt af benzophenonkomponenter kan skyldes påvirkning af åbningen af ionkanaler og hæmning af calciumionindstrømning, men den specifikke mekanisme har stadig brug for yderligere forskning. Gennem undersøgelsen af den kemiske sammensætning af Chuanxiongs biologiske ressourcer over jorden er biblioteket med den kemiske sammensætning af Chuanxiongs stængler og blade blevet yderligere beriget, hvilket har lagt grunden til opdagelsen af vasodilaterende forbindelser og skabt et videnskabeligt grundlag for forebyggelse af kardiovaskulære og cerebrovaskulære sygdomme i det folkelige forbrug af Chuanxiongs møre blade.