Identifikation af kemiske komponenter i Bai Ji Zhong og undersøgelse af hæmningsmekanismen for Staphylococcus aureus
Antibiotika betragtes som det 20. århundredes mest "mirakelmedicin". Men på grund af menneskers overforbrug af antibiotika er der opstået bakteriel resistens. Det forventes, at det globale tab af ejendom forårsaget af bakterielle infektioner hos mennesker i 2050 vil nå op på $100 billioner. Staphylococcus aureus er en almindelig fødevarebåren patogen bakterie, der kan forårsage infektioner i luftvejene, fordøjelsessystemet og urinvejene. På nuværende tidspunkt har de antibakterielle lægemidler, der bruges i klinisk praksis, problemer såsom begrænsede strukturelle typer, hyppige toksiske bivirkninger og øget lægemiddelresistens. Derfor er der et presserende behov for at udvikle nye typer af antibakterielle lægemidler.
Naturprodukter anses stadig for at være en guldgrube af ressourcer til opdagelse af nye lægemidler. Ifølge den amerikanske Food and Drug Administration (FDA) stammer over halvdelen af de kliniske lægemidler fra naturprodukter eller deres syntetiske derivater, og ca. 200 naturlige antibiotika fra mikrobielle kilder bruges direkte som lægemidler.
Baiji, også kendt som hyacintorkidé, hyacint baiji eller Ulan, har knolde, der ofte bruges som medicinske dele. Smagen er sød, bitter og sammentrækkende med en lidt kold karakter. Den virker sammentrækkende, hæmostatisk, hævelsesreducerende og muskelregenererende. Almindeligvis brugt til behandling af hoste og opkastning af blod, ydre blødninger, sår og toksiner, revner i huden, blødning fra mavesår osv. Hovedkomponenterne omfatter polysaccharider, phenanthren, phenanthrenquinon, dibenzen, triterpenoider, lignaner og organiske syrer. Farmakologiske undersøgelser har vist, at Bai Ji har forskellige biologiske aktiviteter såsom antiinflammatorisk, antifibrotisk, antitumor og immunregulering, men der er kun få rapporter om dens antibakterielle mekanisme. I dette eksperiment blev Staphylococcus aureus derfor taget som forskningsobjekt for at undersøge forskellen i antibakteriel aktivitet mellem ekstraktet og den monomere forbindelse. Ved at måle alkalisk fosfatase (AKP), DNA-lækage og bakteriel elektronmikroskopisk morfologi i bakterieopløsningen blev forbindelsens effekt på Staphylococcus aureus' cellemembranvæg undersøgt, hvilket gav et teoretisk grundlag for den omfattende udnyttelse af Staphylococcus aureus og udviklingen af nye antibakterielle midler.

Dette eksperiment fokuserer på antibakteriel aktivitet og bruger kromatografisk separationsteknologi til at isolere og oprense de kemiske komponenter i den traditionelle kinesiske medicin Baiji. I alt 10 forbindelser (1-10) blev isoleret og identificeret, herunder 6 phenanthrenforbindelser (1-6) og 4 coumarsyreanaloger (7-10). Opdagelsen af coumarsyre-analoger for første gang i planter af Platycodon-slægten har vigtig vejledende betydning for den rige kemiske sammensætning af planter i Orchidaceae-familien.
I udforskningen af forbindelsernes antibakterielle mekanisme blev den antibakterielle aktivitet af ekstrakter og monomere forbindelser først screenet. Testresultaterne viste, at forbindelse 6 havde den bedste antibakterielle aktivitet mod Staphylococcus aureus (MIC0,01mh/mL) blandt de testede forbindelser, og den antibakterielle virkning var dosisafhængig. SEM-resultaterne viste, at forbindelsen beskadigede den bakterielle cellevæg og membran, hvilket forårsagede lækage af intracellulære stoffer. Desuden viste ændringerne i AKP-enzymindholdet og fluorescensintensiteten af PI-proben yderligere, at forbindelse 6 beskadigede bakteriemembranerne. I klinisk brug kan ekstrakter af Atractylodes macrocephala fremskynde sårheling og forhindre infektion, hvilket indikerer, at de antibakterielle egenskaber ved Atractylodes macrocephala kan være relateret til forbindelse 6 og andre phenanthren-derivater.
Med hensyn til strukturtyper er phenanthrenforbindelser naturlige produkter med helt andre strukturer end kommercielt tilgængelige antibiotika (β-lactamer, makrolider, quinoloner). I denne undersøgelse har phenanthren-forbindelser vist gode antibakterielle virkninger, hvilket giver inspiration til overflod af nuværende antibakterielle lægemidler. Udviklingen af nye phenanthren-antibiotika forventes at løse problemet med lægemiddelresistente bakterier. Ifølge litteraturrapporter kan selv den samme type phenanthrenforbindelser udvise forskellige antibakterielle mekanismer. For eksempel hæmmer blestricin hovedsageligt væksten af Staphylococcus ved at forstyrre bakteriemembranens potentiale og integritet, mens aristoloxazin C hæmmer væksten af Pseudomonas aeruginosa ved at inducere nedbrydning og ablation af cellevæggen. Strukturelt set omdannes phenanthrenforbindelser let til quinoner i levende organismer, hvilket fører til produktion af frie semiquinonradikaler og dannelse af antibakteriel aktivitet. Det tyder på, at det er nødvendigt at undersøge phenanthrenforbindelsernes antibakterielle mekanisme yderligere. Sammenfattende har vores forskning foreløbigt bekræftet den antibakterielle mekanisme for phenanthren ved at forstyrre bakteriemembraner, hvilket giver eksperimentelle data for det farmakologiske stofgrundlag for hvide og antibakterielle midler.