Fremstilling og karakterisering af berberinhydrochlorid-mikrosfærer af gelatine
Berberinhydrochlorid (BH), også kendt som berberin, er et gult krystallinsk pulver med en ekstremt bitter smag. Det har kræfthæmmende, antibakterielle, hypoglykæmiske, kolesterolsænkende og vasodilaterende virkninger. På grund af sin betydelige antibakterielle effekt bruges det ofte til at behandle sygdomme som bakteriel dysenteri og gastroenteritis med klare terapeutiske effekter. Men smagen er ekstremt bitter, og patienterne er dårlige til at overholde reglerne. Ved at lave det til mikrosfærer kan man forbedre smagen af lægemidlet, maskere dets bitterhed og reducere irritationen af berberinhydroklorid på maveslimhinden. Gelatinemikrosfærer bruges i vid udstrækning til forskning i nye lægemiddelformuleringer på grund af deres fordele med hensyn til biologisk nedbrydelighed og lav toksicitet. Mikrosfæreformuleringer har også vedvarende frigivelse, forbedret stabilitet, smagsmaskering og målrettede effekter. Dette eksperiment anvendte emulgeringskemisk tværbinding og størkningsmetode til at fremstille hydrofile gelatinemikrosfærer af berberinhydrochlorid, optimerede fremstillingsprocessen og udførte karakteriseringsanalyse for at undersøge frigivelsesydelsen for at tilvejebringe et teoretisk grundlag for forskning i relaterede formuleringer.

 

 

Denne undersøgelse brugte emulsionskemisk tværbindingsmetode til at fremstille berberinhydrochlorid-mikrosfærer med en lægemiddelbelastning på 19,97% og en indkapslingseffektivitet på 67,71%. In vitro-lægemiddelfrigivelse viste langsom lægemiddelfrigivelse. DSC-, XRD- og infrarød spektroskopianalyse viste, at berberinhydrochlorid eksisterede i en amorf form i mikrosfærerne, men overfladen af mikrosfærerne indeholdt en lille mængde berberinhydrochlorid. Scanningelektronmikroskopisk observation af mikrokuglernes udseende og morfologi afslørede, at de var runde og glatte med ensartet størrelse, men klæbende binding, hvilket kan være relateret til faktorer som tørremetode, tørretemperatur og tørrehastighed. Det næste skridt i forskningen bliver at undersøge tørringsbetingelserne for at forbedre gelatinemikrosfærernes udseende og kvalitet.

Valget af passende emulgatorer og tværbindingsmidler under fremstillingsprocessen har en betydelig indvirkning på gelatinemikrosfærernes rundhed, størrelse og andre egenskaber. I det indledende eksperiment viste det sig, at Span-80 som emulgator havde en bedre emulgeringseffekt end Twen-80 og blandede emulgatorer og kunne give mikrosfærer med bedre rundhed. Derfor blev Span-80 valgt som emulgator. De almindeligt anvendte tværbindings- og hærdningsmidler til gelatinemikrosfærer er formaldehyd og glutaraldehyd. Gennem foreløbige eksperimenter blev det konstateret, at glutaraldehyd som tværbindings- og hærdningsmiddel resulterede i mikrosfærer med lille og rund partikelstørrelse, mens formaldehyd forårsagede betydelig vedhæftning og dårlig rundhed i de fremstillede mikrosfærer; Og brug af glutaraldehyd som hærdningsmiddel kræver ikke justering af pH-værdien. Det kan reagere under neutrale forhold og er let at betjene. Derfor vælges glutaraldehyd som tværbindingshærdningsmiddel.

Fremstillingen af berberinhydrochloridgelatinemikrosfærer ved hjælp af emulsionskemisk tværbindingsmetode er enkel og gennemførlig og kræver kun én type kapselmateriale. Gelatinen er bionedbrydelig, lavtoksisk, billig og let at få fat i. De resulterende berberinhydrochloridgelatinemikrosfærer har en høj lægemiddelbelastningskapacitet, høj indkapslingseffektivitet, god stabilitet og gode anvendelsesmuligheder.