Forskning i de kemiske komponenter og antiinflammatoriske aktiviteter i Huaijiang
Huai Jiang er et frisk rhizom af Zingiber officinale Roscoe, en plante i ingefærfamilien. Den produceres i det gamle Huaiqing-præfektur og er en specialitet i Bo'ai County, Jiaozuo City, Henan-provinsen. Det er også en immateriel kulturarv på provinsniveau og et nationalt produkt med geografisk betegnelse i Kina. Den produceres hovedsageligt i byerne Qinghua, Yueshan (Shangzhuang), Baishan, Xuliang i den nordlige del af Bo'ai-amtet og Shanwangzhuang Town i Qinyang City. Den er blevet dyrket i mere end 1600 år. Boai County har løs og frugtbar jord, rigelig nedbør, masser af solskin, mildt klima og et unikt naturligt miljø, der er meget velegnet til dyrkning af Huai Jiang. Den ingefær, der produceres i Huaiqing-præfekturet, er blandt de bedste af sin slags med kompakte stykker, fine gule tråde, frisk og krydret smag og tæt konsistens. Den er modstandsdygtig over for kulde, har en sund mave, sveder og fjerner sygdomme. Bruges til behandling af kulde, vind og kulde, opkast, slim og andre sygdomme.
På nuværende tidspunkt fokuserer forskningen i Huaijiang på plantning, dyrkning og ernæringsmæssig sammensætning, og der er ingen rapporter om systematiske undersøgelser af den kemiske sammensætning. For at belyse det farmakologiske stofgrundlag for Huaijiang og give et teoretisk grundlag for dets udvikling og anvendelse isolerede vores forskningsgruppe systematisk de kemiske komponenter i Huaijiang for første gang og brugte 1D (1H NMR, 13C NMR, DEPT) og 2D (1H-1H COSY, HSQC, HMBC, NOESY) kernemagnetiske resonansteknikker til at identificere forbindelsernes strukturer. I alt 12 forbindelser blev identificeret (se figur 1). Planteingefær tilhører kategorien medicinske og spiselige planter, og orale toksicitetsforsøg har vist, at ingefær er et ikke-giftigt stof. Gingerol er den vigtigste kemiske komponent i planteingefær, som har en 3-methoxy-4-hydroxyphenyl strukturel enhed og stærk antiinflammatorisk aktivitet. Forskning har vist, at forbindelserne 6-gingerol, 8-gingerol, 10-gingerol og 6-gingerol har antiinflammatorisk aktivitet og er blevet grundigt undersøgt. Derfor blev de udvalgte forbindelser isoleret og identificeret til screening af antiinflammatorisk aktivitet. Giver reference til udvikling og anvendelse af Huaijiang og forskning og udvikling af antiinflammatoriske lægemidler.
Ingefærplanten indeholder hovedsageligt flygtige olier, gingeroler og diphenylheptaner. Denne undersøgelse isolerede systematisk de kemiske komponenter i Huaijiang for første gang. Tolv forbindelser blev isoleret fra ethylacetatfraktionen af Huaijiang, herunder en sesquiterpenforbindelse, to carboxylsyreesterforbindelser, otte gingerolforbindelser og en anden forbindelse. Blandt dem var de otte gingerolkomponenter to gingeroler, tre gingeroler, en gingerolketon og to gingeroldioler. Bortset fra forbindelse 5 blev de resterende 11 forbindelser isoleret fra ingefær for første gang, og 4 forbindelser blev isoleret fra ingefærplanter for første gang.
I LPS-inducerede inflammatoriske celler øges udtrykket af nitrogenoxidsyntase (iNOS), hvilket katalyserer NO-produktion og fremmer udskillelsen af den inflammatoriske markørfaktor tumornekrosefaktor alfa (TNF - α). TNF - α inducerer ekspression og frigivelse af interleukin-1 (IL-1) og interleukin-6 (IL-6), hvilket forstærker kaskadeeffekten af inflammatorisk skade og yderligere forværrer den inflammatoriske reaktion. Ingefærekstrakt kan hæmme den øgede frigivelse af NO og prostaglandin E2 (PGE2) i LPS-inducerede inflammatoriske celler ved at reducere mRNA-ekspressionen af iNOS og cyclooxygenase-2 (COX-2), hvilket yderligere nedregulerer ekspressionen af inflammatoriske faktorer, reducerer deres frigivelse og udøver antiinflammatoriske virkninger. Gingerolforbindelser har en signifikant hæmmende effekt på produktionen af inflammatoriske mediatorer (NO og PGE2) og viser et klart dosisafhængigt mønster; Ved en koncentration på 6 μ M er den antiinflammatoriske hæmmende effekt af 6-gingerol på produktionen af NO og PGE2 bedre end den af 10-gingerol, og den antiinflammatoriske hæmmende effekt af 10-gingerol på produktionen af NO og PGE2 er bedre end den af 6-gingerol og 8-gingerol; Kulstofkædelængden af gingerol påvirker dens antiinflammatoriske aktivitet, og den umættede ketonstruktur gør gingerol mere effektiv end gingerol i antiinflammatorisk aktivitet. Van Breemen et al. brugte rensede humane rekombinante proteiner cyclooxygenase-1 (COX1) og cyclooxygenase-2 (COX-2) i stedet for celleeksperimenter og fandt, at 8-gingerol, 10-gingerol og 10-gingerol udøver antiinflammatoriske virkninger ved at hæmme COX-2 snarere end COX-1-produktion; Ved en koncentration på 1,3 μ M har 10-gingerol en stærkere hæmmende virkning på COX-2 end 8-gingerol. Denne undersøgelse valgte forbindelser (-) - muurola-4,11-dien, (2Z) - lineær acetal gingerdiol, 8-gingerol, 10 gingerol, 6-paradol, (3R, 5S) -3,5-diacetoy-1- (4-hydroxy3-methoxy-phenyl) decan og brugte lipopolysaccharid (LPS) - induceret RAW 264.7-celleinflammation som model med NO-indhold som evalueringsindeks og indomethacin som positiv kontrol til at evaluere forbindelsernes antiinflammatoriske aktivitet; Resultaterne viste, at forbindelserne (2Z) - lineær acetal gingerdiol, 8-gingerol, 6-paradol og (3R, 5S) -3,5-diametoxy-1- (4-hydroxy-3-methoxy-phenyl) decan havde stærkere antiinflammatorisk aktivitet sammenlignet med indomethacin, hvor 8-gingerol viste bedre antiinflammatorisk aktivitet end forbindelserne (2Z) - lineær acetal gingerdiol, 6-paradol og (3R, 5S) -3,5-diametoxy-1- (4-hydroxy-3-methoxy-phenyl) decan. Denne artikel undersøger den anti-inflammatoriske aktivitet af 8-gingerol ved at hæmme udtrykket af iNOS, reducere frigivelsen af NO fra LPS-inducerede inflammatoriske celler og dermed opnå anti-inflammatoriske effekter. Det bekræfter, at 8-gingerol har god antiinflammatorisk aktivitet og kan være en god lægemiddelkandidat til udvikling og behandling af inflammatoriske sygdomme. Denne undersøgelse beriger ikke kun den kemiske strukturinformation om Huaijiang, hvilket giver et grundlag for dens antiinflammatoriske aktivitetsforskning, men giver også et fundament for udvikling og anvendelse af Huaijiang.