Forskningsfremskridt inden for capsaicins farmakologiske aktivitet og farmakokinetik
Capsicum annuum L. er en flerårig urteagtig plante i Magnoliaceae-familien, der tilhører slægten Capsicum. Den er meget brugt som lægeplante og spiseplante i hele verden. Den medicinske del er frugten, som har den virkning, at den opvarmer midten og fordriver kulde, reducerer qi og fremmer fordøjelsen. Chilipeber indeholder forskellige aktive ingredienser som capsaicin, chili-estere og carotenoider. Capsaicin-familien omfatter hovedsageligt capsaicin, dihydrocapsaicin, høj capsaicin, høj dihydrocapsaicin, lav dihydrocapsaicin, capsaicinestere, dihydrocapsaicinestere, lave dihydrocapsaicinestere, capsaicin - β - D-glucopyranoseglykosider, dihydrocapsaicin - β - D-glucopyranoseglykosider osv. (se figur 1). Capsaicin er en meget indholdsrig og skarp ingrediens i chili, som har en lang række farmakologiske virkninger såsom analgesi, antioxidation, myokardiebeskyttelse, antitumor, termogenese, vægttab og så videre. Nogle af de farmakologiske virkninger afhænger af det transiente receptorpotentiale vanilloid 1 (TRPV1). I juli 2020 blev Avericas Pharmas Quenza (capsaicin) 8%-plaster f.eks. godkendt af U.S. Food and Drug Administration (FDA) til behandling af neurologiske smerter relateret til perifer neuropati (DPN) hos voksne med foddiabetes og lindring. Varigheden er op til 3 måneder, hvilket er en milepæl efter behandlingen af neuralgi-relaterede neuropatiske smerter i 2009.
Desuden har capsaicin-estere i capsaicin-familien lignende farmakologiske aktiviteter, men har ikke krydrede irritationsmomenter. Dette tyder på, at manglerne ved selve capsaicin kan overvindes ved at søge efter eller syntetisere capsaicinanaloger, hvilket er gavnligt for udviklingen af en ny generation af capsaicinlægemidler. Denne artikel gennemgår capsaicins struktur, farmakologiske aktivitet og metaboliske kinetiske egenskaber.

Chili er en medicinsk og spiselig plante, der er rig på et stort antal komponenter fra capsaicinfamilien, og som i lang tid har været meget brugt verden over. Komponenterne i capsaicin-familien har tiltrukket sig kemikeres, farmakologers og biologers interesse og store opmærksomhed. Capsaicin bruges i vid udstrækning som et lokalt smertestillende middel, og forskning har vist, at det har en bred vifte af farmakologiske virkninger inden for antioxidanter, antitumor, gastrointestinale sygdomme og fedmehæmning. Capsaicins farmakologiske aktivitet er tæt forbundet med dets farmakokinetiske egenskaber, såsom dosering, administrationsvej og halveringstid i forskellige væv. Dets dobbelte effekt på tumorer og mavesår er tæt forbundet med indgivelsesdosis. Lave doser af capsaicin har gode terapeutiske virkninger ved forebyggelse og behandling af mavesår. Den længere metaboliske halveringstid for capsaicin i lungerne og på huden betyder, at dets virkninger på lungerne eller huden vil være bedre. De største udfordringer ved systemisk medicinering er dog capsaicins metaboliske ustabilitet og korte halveringstid, og der findes i øjeblikket ingen orale eller systemiske injicerbare capsaicinlægemidler på markedet. Analysen af de fysisk-kemiske egenskaber, biologisk aktivitet og metabolisk kinetik af capsaicinlignende strukturer antyder, at udviklingsretningen for den nye generation af capsaicin er at bruge strukturel modifikation eller søge efter andre lignende komponenter i capsaicin-familien for at overvinde problemer som kort halveringstid for capsaicin; Syntetisere analoger af capsaicin og studere deres aktivitet og farmakokinetik, analysere deres strukturelle aktivitet og strukturegenskabsforhold og i sidste ende opnå capsaicin-analoger med minimale bivirkninger, stærk aktivitet og lang halveringstid. Derfor kan udvikling af strukturelt nye capsaicin-analoger være forskningsretningen for den nye generation af capsaicin-lægemidler.