Undersøgelse af ekstraktion, berigelse og aktivitet af en alfa-glucosidasehæmmer fra Jinlu-blomme
α-glucosidase (AG) er et enzym, der er tæt forbundet med diabetes. Det kan metabolisere kulhydrater til glukose, fruktose og galactose, der kan absorberes og udnyttes af den menneskelige krop i kroppen. α-glukosidasehæmmer (AGI) kan blokere kombinationen af AG og sukker og reducere fastende blodsukker ved konkurrencedygtigt at hæmme AG's aktivitet. I de senere år, med stigningen i antallet af patienter med diabetes, er de effektive ingredienser i kinesiske og tibetanske lægemidler gradvist steget i den kliniske anvendelse af diabetesbehandling. Naturlige α-glucosidasehæmmere har fordelene ved stabil effekt, sikkerhed, små bivirkninger osv. og bliver et hot spot inden for forskningsområdet medicin.
Potentilla fruticosa L. er en løvfældende buskplante, der tilhører Rosaceae-familien og Potentilla-slægten, og som hovedsageligt er udbredt i de højtliggende områder på Qinghai Tibet Plateau. Jin Lu Meis rødder, stængler, blade, blomster og grene har en stærk farmakologisk aktivitet. Bladene bruges ofte som tilsætningsstoffer i fødevarer og kosmetik, og rod- og stængelekstrakterne har stærke immunregulerende egenskaber med en stærkere effekt end Ci Wu Jia; ekstraktet af grenen er spiseligt, og in vitro-eksperimenter har vist, at det har god aktivitet til at reducere kolesterol- og blodsukkerniveauet i blodet. Tidligere undersøgelser foretaget af vores forskningsgruppe om den kemiske sammensætning af Primulaceae viste, at flavonoidforbindelsen quercetin-7-O - β - D-glucuronid blev isoleret for første gang i Primulaceae og har alfa-glucosidasehæmmende aktivitet.
Adskillelses- og oprensningsmetoderne for planteflavonoider omfatter hovedsageligt harpiksadsorption, højtydende væskekromatografi osv. Harpiksadsorptionsmetoden bruges i vid udstrækning til berigelse af flavonoider på grund af dens fordele ved stort overfladeareal, stor adsorptionskapacitet, god selektivitet, lang harpikslevetid og lave driftsomkostninger. Denne undersøgelse brugte makroporøs adsorptionsharpiks (AB-8) til at berige og hæmme AG-aktiviteten af forbindelsen quercetin-7-O - β - D-glucuronid i Prunus mume, hvilket giver et teoretisk grundlag for den omfattende udvikling og udnyttelse af naturlige α - glucosidasehæmmere i Prunus mume.

Denne artikel tager den tibetanske medicin Jin Lu Mei som forskningsobjekt og bruger DAC-50 semiforberedende højtydende væskekromatografi og højtydende væskekromatografi til at isolere den hypoglykæmiske målforbindelse med høj renhed fra Jin Lu Mei for første gang. En metode til adskillelse af Quercetin-7-O - β - D-glucuronid monomere forbindelser fra Jin Lu Mei er etableret. De kemiske komponenter, der findes i Jinlu Mei, blev ekstraheret med 75% ethanol. Ekstraktionsopløsningen blev adskilt og segmenteret ved hjælp af AB-8-kolonnekromatografi med 0, 10%, 20%, 30%, 40% og 50% vand-ethanolopløsninger. Forbindelserne blev foreløbigt klassificeret ud fra deres polaritet, og de monomere forbindelser i 20% AB-8-eluenten fra Jinlumei blev hovedsageligt isoleret og fremstillet.
Gennem strukturel analyse af forbindelsen viste det sig at være en flavonoidforbindelse. Resultaterne af aktivitetsdetektion og identifikation af inhibitortype for denne forbindelse viste, at quercetin-7-O - β - D-glucuronid var en konkurrencedygtig inhibitor med den højeste inhibitionsrate på 94,67%. Dette indikerer, at forbindelsen har stærk konkurrenceevne i binding til AG, hvilket i høj grad reducerer bindingen af AG til sukkerarter, hvilket er i overensstemmelse med tidligere forskningsresultater. Den mulige bindingsmodel mellem forbindelsen og AG blev undersøgt ved hjælp af computerstøttet molekylær dockingmetode, og den mulige virkningsmekanisme blev udforsket. De tre benzenringe i forbindelsens flavonoide moderkerne dannede en stabil bindingstilstand med AG-proteinrester gennem π - π konjugerede bindinger, π - alkylbindinger, π - σ konjugerede bindinger, hydrogenbindinger osv. og reducerede derved fastende blodsukker. Denne forbindelse har god α-glucosidasehæmmende aktivitet, hvilket indikerer, at Jinlumei har potentialet til at udvikle lægemidler til behandling af diabetes, og giver videnskabeligt teoretisk grundlag for forskning og udvikling af hypoglykæmiske farmaceutiske ingredienser i Jinlumei.