Undersøgelse af alkaloider i lotusblade og deres stimulerende virkning på 5-HT2A- og 5-HT2C-receptorer
Fedme er en kronisk stofskiftesygdom, der skyldes forskellige faktorer som for stort næringsindtag og genetik. Det påvirker ikke kun patienternes livskvalitet, men forårsager også mange kardiovaskulære og cerebrovaskulære sygdomme som hypertension, hyperlipidæmi og koronar hjertesygdom, hvilket er en alvorlig trussel mod menneskers sundhed. At udforske naturlige aktive ingredienser med lipidsænkende og slankende funktioner fra lægeurter af samme oprindelse som fødevarer og medicin og udvikle lægemidler eller sundhedsprodukter med lipidsænkende og slankende aktiviteter er en vigtig måde at løse folkesundhedsproblemet med fedme på.
Lotusblad, også kendt som lotusblad, er det friske eller tørrede blad af Nelumbo nucifera Gaertn., en plante i familien Nymphaeaceae. Det har de samme medicinske og spiselige egenskaber og virker ved at opløse blodstase, stoppe blødninger, fjerne varme og fugt. Den bruges hovedsageligt til at behandle miltmangel, diarré, rektal blødning, varme og tørst. Denne urt har været inkluderet i tidligere generationer. De kommercielt tilgængelige Tongmai Jiangzhhi Tablets, Jiangzhining Granules, Hedan Granules, Hugan Qingzhi Granules, Tangzhiqing og andre traditionelle kinesiske patentlægemidler og enkle præparater til regulering af fedt og reduktion af vægt indeholder alle lotusbladkomponenter. Moderne farmakologiske undersøgelser har vist, at lotusblade er rige på alkaloider og flavonoider, som har forskellige farmakologiske aktiviteter såsom lipidregulering, blodtryksreduktion, antiinflammatoriske, antioxidante og antivirale virkninger. På trods af at de ofte bruges i traditionel kinesisk medicin til vægttab og sundhedstilskud, er de specifikke lipidregulerende og vægtreducerende komponenter i lotusbladsalkaloider dog ikke særlig klare.
For yderligere at belyse det farmakologiske stofgrundlag for lotusbladenes lipidsænkende og slankende aktivitet blev der i denne undersøgelse systematisk isoleret alkaloider i lotusblade ved hjælp af en kombination af traditionel syreekstraktion og alkalisk udfældning med moderne højtydende væskekromatografiforberedelse under LC-MS-sporingsvejledning. De isolerede bioaktive komponenters stimulerende virkning på 5-HT2A- og 5-HT2C-receptorer blev testet for at give et mere teoretisk grundlag for udviklingen af innovative lægemidler og sundhedsprodukter baseret på lotusblades lipidsænkende og vægttabsfremmende aktivitet.

Fedme er en af de vigtigste årsager til kardiovaskulære og cerebrovaskulære sygdomme som aterosklerose, koronar hjertesygdom, hyperkolesterolæmi og metaboliske sygdomme som diabetes. Fedtregulering og vægttab kan hjælpe med at forebygge og behandle disse sygdomme. 5-hydroxytryptamin er en vidt udbredt neurotransmitter hos pattedyr, som regulerer og kontrollerer bevægelsesmønstre ved at aktivere eller modvirke de tilsvarende receptorfunktioner. Det er tæt forbundet med mange funktioner i menneskekroppen, f.eks. kost, søvn og følelsesregulering. Undersøgelser har vist, at jo højere aktiviteten af receptorer som 5-HT2A og 5-HT2C i serotoninreceptorfamilien er inden for et bestemt område, jo mere sandsynligt er det, at folk oplever mæthed og anoreksi, hvilket fører til nedsat appetit og reduceret fødeindtagelse; Munusamy et al. foreslog, at alkaloiderne i lotusblade kan opnå slankende effekter ved at aktivere 5-HT2A-receptorer.
For yderligere at belyse det materielle grundlag for lotusbladenes lipidregulerende og vægtreducerende aktivitet blev der i denne undersøgelse anvendt en kombination af traditionel syreekstraktion og alkalisk udfældning med moderne højtydende væskekromatografi-forberedelsesteknikker til at isolere alkaloider fra lotusblade. Der blev opnået i alt 11 alkaloidforbindelser, hvoraf forbindelserne 1, 4 og 5 blev opnået fra lotusblade for første gang. Aktivitetstestresultaterne viste, at de opnåede forbindelser alle har visse excitatoriske virkninger på 5-HT2A-receptorer, hvilket er i overensstemmelse med forskningsresultaterne fra Munusamy et al. og yderligere afslører, at lotusbladalkaloider kan have den virkning, at de aktiverer 5-HT2A-receptorer for at opnå slankekure, lipidregulering og vægttab. Desuden har de oprindelige opioidalkaloider (1,2) og opioidalkaloider (3,6-9) lignende excitatoriske virkninger på 5-HT2A-receptorer og stærkere aktivitet end andre typer alkaloider. Det specifikke forhold mellem struktur og aktivitet skal undersøges nærmere.
Sammenfattende beriger denne undersøgelse den kemiske information om lotusbladalkaloider, hvilket yderligere afslører det mulige farmakologiske grundlag og mekanismen for lotusblads lipidregulering og vægttab og giver mere teoretisk grundlag for udvikling af innovative lægemidler og sundhedsprodukter baseret på lotusblads lipidregulering og vægttabsaktiviteter.